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Cannabinoid Receptor

As a member of the cannabinoid receptor family, CB2 receptors (Cannabinoid receptor 2), a G protein-coupled receptor, can modulate adenylyl cyclase and MAP kinase activity, through their ability to couple to Gi/o proteins. CB2 receptor stimulation is believed not to modulate ion channel function.Cannabinoids not only can bid to CB2 receptor, but also can modulate the activity of other receptor types including Opioid receptors, NMDA receptor, and nAChRs. Cannabinoids activate p42/p44 MAP kinase in CHO cells and HL-60 cells expressing the CB2 receptor. Cannabinoids were also shown to induce the expression of krox-24 through a PKC-dependent activation of MAP kinase.

기타 GPCR & G Protein 억제제

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR MT Receptor

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S1544 AM1241 AM-1241은 Ki가 3.4 nM인 선택적 cannabinoid CB2 receptor 작용제이며, 이 화합물은 CB1 receptor에 대해 82배의 선택성을 나타냅니다.
Cell Rep, 2025, 44(4):115559
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(8):e70591
Redox Rep, 2024, 29(1):2420572
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S2819 AM251 AM251은 뇌의 시냅스 전 칸나비노이드 1 수용체에 작용하여 내인성 칸나비노이드와 합성 칸나비노이드 작용제의 신경전달물질 방출 억제 효과를 차단합니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
Verified customer review of AM251
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716)는 hCB1 형질감염된 HEK 293 막에서 IC50 13.6 nM 및 EC50 17.3 nM을 갖는 CB1의 선택적 길항제이며, 또한 미코박테리아 MmpL3를 억제하는 acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 및 2의 이중 억제제입니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HCl은 강력하고 선택적인 cannabinoid receptor CB1 길항제로, Ki는 0.7 nM이며, 인간 CB2 수용체에 대해 10,000배 더 높은 선택성을 보인다. 1상.
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S2854 BML-190 BML-190 (IMMA)은 Ki가 435 nM인 선택적 cannabinoid CB2 수용체 역작용제이며, CB1 수용체에 비해 50배 선택성을 가진다.
Int J Mol Sci, 2020, 21(7)
University of Alberta, 2014, Yahya Muhammad Fiteih
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S1534 Org 27569 Org 27569는 cannabinoid CB1 receptor의 알로스테릭 조절제로, 작용제 친화도를 높이고 역작용제 친화도를 감소시키는 CB1 receptor 상태를 유도합니다.
Biochem Pharmacol, 2024, 224:116190
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) AM630 (6-Iodopravadoline)은 Ki가 31.2 nM인 선택적 cannabinoid CB2 수용체 길항제입니다.
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S2778 GW842166X GW842166X는 cannabinoid receptor CB2 수용체의 강력하고 고도로 선택적인 작동제이며, EC50은 63 nM이고, CB1 수용체에서는 유의미한 활성을 보이지 않습니다. 2상.
Nat Commun, 2020, 11(1):71
S8694 CID16020046 CID16020046 (C390-0219)은 선택적인 GPR55 길항제로, 효모에서 0.15 μM의 IC50으로 GPR55의 구성적 활성을 억제합니다. 이는 광범위한 다른 GPCR, 이온 채널, 키나아제 및 핵 수용체에 대해 약한 활성을 나타냅니다.
Pharmacol Res, 2024, 203:107176
S8017 WIN 55, 212-2 mesylate WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212)는 인간 재조합 CB2 및 CB1에 대해 각각 3.3 nM 및 62.3 nM의 Ki를 갖는 강력한 cannabinoid (CB) receptor 작용제입니다. WIN 55,212-2 Mesylate는 글루타메이트 전달을 조절합니다.
Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci, 2022, 10.1007/s00406-022-01437-1