연구용

BML-190 Cannabinoid Receptor 작용제

Name: BML-190
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2854
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S2854

BML-190 (IMMA)은 K_i가 435 nM인 선택적 cannabinoid CB2 수용체 역작용제이며, CB1 수용체에 비해 50배 선택성을 가진다.

BML-190 Cannabinoid Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 426.89

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품질 관리

배치: S285401 DMSO]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.76%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.76

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Cannabinoid Receptor 억제제	AM1241 AM251 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	426.89	화학식	C₂₃H₂₃ClN₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2854-32-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	IMMA			Smiles	CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)N4CCOCC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 22 mg/mL (51.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 435 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	BML-190은 CB1 수용체에 비해 CB2 수용체에 대한 선택성이 50배 높다. 인간 CB2 수용체를 안정적으로 발현하는 HEK-293 세포에서 이 화합물은 포스콜린(forskolin) 자극 cAMP 축적을 강화한다. 이 화합물은 CB2 수용체를 발현하는 세포에서 이노시톨 인산 생산의 기저 수준을 감소시킨다. 이 화학 물질 10 μM은 이노시톨 인산 축적을 38% 감소시킨다. 이 화합물은 아미노알킬인돌(aminoalkylindole)이다. 적어도 15가지 대사 산물을 생성하는 것으로 밝혀졌다. 농도 의존적인 방식으로 LPS 유도 NO 및 IL-6 생산을 감소시킨다. 이 화합물은 또한 LPS 유도 PGE2 생산 및 COX-2 유도를 억제한다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12586356/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20542112/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11329626/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01123655	Completed	Rheumatoid Arthritis	VA Office of Research and Development	October 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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