Name: 6-Iodopravadoline (AM630)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8033
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S803301 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.87%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.87

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Cannabinoid Receptor 억제제	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	504.36	화학식	C₂₃H₂₅IN₂O₃	보관 (수령일로부터)	3 years-21°C powder
CAS 번호	164178-33-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=C(C)[N](CCN3CCOCC3)C4=C2C=CC(=C4)I

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (99.13 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (4.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.400mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 receptor (Cell-free assay) 31.2 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	AM630 (6-Iodopravadoline)은 31.2 nM의 K_i와 165의 CB2/CB1 친화도 비율을 가진 CB2 cannabinoid 수용체 리간드입니다. 이는 CB2 수용체 막에 대한 [³⁵ S]-GTPγS 결합을 억제하고 (EC50=76.6 nM), CB2 형질감염 세포에서 포스콜린(forskolin) 자극성 주기적 AMP 생산을 증가시키며 (1 μM에서 5.2배), CP55940에 의해 유도된 이 세포주에서 포스콜린 자극성 주기적 AMP 생산 억제를 길항합니다. 이 화합물 (10 μM)은 CB1 형질감염 세포에서 포스콜린 자극성 주기적 AMP 생산을 45.9% 억제합니다. 이는 마우스 분리 정관에서 △⁹-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, 아난다미드 및 (R)-(+)-아라키도닐-1'-하이드록시-2'-프로필아미드 (AM356)의 경쟁적 길항제로 작용하며, K_d는 각각 14.0, 17.3, 36.5, 278.8, 85.9 nM입니다. 10 μM에서, 이는 TG 뉴런의 하위 집합 (35-40%)에서 강력한 Ca²⁺ 축적을 활성화하며, EC50은 15.6 μM입니다. 이 화합물은 1 μM의 활성화 역치로 TG 감각 뉴런에서 전류를 생성할 수 있습니다. 그 반응은 TRPA1 채널에 의해 매개되며, TRPV1에 의해 조절되는 대부분의 TG 소형-중형 감각 뉴런에서 나타납니다. AM630 (25 μM)으로 전처리하면 캡사이신 (CAP) 효과, 겨자유 (MO) 및 WIN 55,212-2 (WIN) TRPA1 매개 반응을 억제할 수 있습니다. 100 nM에서, 이는 Ti 입자의 유무에 관계없이 RANKL과 함께 배양된 골수 세포의 골수세포형성을 효과적으로 억제하며, 타르타르산 저항성 산성 인산분해효소 양성 세포의 수를 50% 이상 감소시킵니다. 이 화합물 (100 nM)은 Ti 입자와 RANKL에 의해 자극된 RAW 세포에서 RANK 및 카테신 K의 mRNA 발현을 억제합니다. 이는 (100 nM) Ti 입자와 함께 배양된 RAW 세포에서 인터루킨-1β 및 종양 괴사 인자-α의 단백질 발현을 감소시킵니다. AM630은 RAW 세포에 독성 효과가 없습니다.
생체 내(In vivo)	6-Iodopravadoline (AM630) (30 μg) 주사는 WT 마우스의 뒷발에서 유해 수용 행동이나 열 과감각을 유도할 수 없지만, CAP 유도 열 과감각을 유의미하게 약화시킵니다. 이 화합물 (30 μg)은 CAP 유도 열 과감각에 대한 WIN 억제를 역전시킬 수 있습니다. 이는 CB1 및 CB2를 억제할 뿐만 아니라 TRPA1 채널을 활성화하고 이어서 TRPA1 및 TRPV1 채널을 탈감작시킴으로써 말초 효과를 발휘합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188977/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7776818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21645531/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20623669/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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6-Iodopravadoline (AM630) Cannabinoid Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 504.36