Home GPCR & G Protein Cannabinoid Receptor 작용제 Org 27569

연구용

Org 27569 Cannabinoid Receptor 작용제

제품 번호S1534

Org 27569는 cannabinoid CB1 receptor의 알로스테릭 조절제로, 작용제 친화도를 높이고 역작용제 친화도를 감소시키는 CB1 receptor 상태를 유도합니다.
Org 27569 Cannabinoid Receptor 작용제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 409.95

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품질 관리

배치: S153401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.72%
99.72

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 409.95 화학식

C24H28ClN3O

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 868273-06-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 82 mg/mL (200.02 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
Traps the receptor in a distinct agonist-bound, but non-signaling conformational state.
Targets/IC50/Ki
CB1
시험관 내(In vitro)
Org 27569는 CB1 cannabinoid receptor의 알로스테릭 조절제입니다. 이는 CB1 receptor 작용제의 결합을 유의하게 증가시키고 CB1 receptor 역작용제의 특이적 결합을 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물은 CB1 고친화성 작용제 결합, 수용체 내부화 및 하류 ERK 인산화를 유도합니다. 알로스테릭 리간드는 CB1에 대한 작용제 결합을 촉진하지만, TM6에서 작용제 유도 형태 변화를 차단합니다. 이는 수용체를 작용제에 결합되어 있지만 신호 전달이 없는 독특한 형태학적 상태에 가둡니다.
키나아제 분석
평형 결합 분석.
결합 분석은 CB1 receptor 작용제 [3H]CP 55,940 (0.7 nM) 및 CB1 receptor 길항제 [3H]SR 141716A (1.2 nM), 1 mg/ml BSA 및 0.1 mM EDTA와 0.5 mM MgCl2, pH 7.4를 포함하는 50 mM Tris 완충액으로 총 500 μl의 분석 부피에서 수행됩니다. 마우스 뇌 막(30 μg)을 첨가하여 결합을 시작합니다. 분석은 37°C에서 60분 동안 수행된 후 얼음처럼 차가운 세척 완충액(50 mM Tris 완충액 및 1 mg/ml BSA)을 첨가하고 24-웰 샘플링 매니폴드 및 4°C에서 24시간 동안 세척 완충액에 담근 Whatman GF/B 유리 섬유 필터를 사용하여 진공 여과하여 종료합니다. 각 반응 튜브는 4 ml의 완충액 분취액으로 5번 세척합니다. 필터는 60분 동안 오븐 건조한 후 5 ml의 섬광액에 넣고 액체 섬광 계수법으로 방사능을 정량화합니다. 특이적 결합은 해당 비표지 리간드의 1 μM 농도가 있는 경우와 없는 경우에 발생한 결합의 차이로 정의되며 총 결합의 70~80%입니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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