연구용

CID16020046 Cannabinoid Receptor 길항제

Name: CID16020046
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8694
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S8694

CID16020046 (C390-0219)은 선택적인 GPR55 길항제로, 효모에서 0.15 μM의 IC50으로 GPR55의 구성적 활성을 억제합니다. 이는 광범위한 다른 GPCR, 이온 채널, 키나아제 및 핵 수용체에 대해 약한 활성을 나타냅니다.

CID16020046 Cannabinoid Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 425.44

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품질 관리

배치: S869401 DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.96%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.96

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Cannabinoid Receptor 억제제	AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	425.44	화학식	C₂₅H₁₉N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	834903-43-4	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	C390-0219			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NNC3=C2C(N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=CC(=CC=C5)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	GPR55 (in yeast) 0.15 μM
시험관 내(In vitro)	인간 GPR55를 발현하는 효모 세포에서 CID16020046은 작용제 유도 수용체 활성화를 길항했습니다. 인간 GPR55를 안정적으로 발현하는 인간 배아 신장 (HEK293) 세포에서, 이 화합물은 LPI 매개 Ca2+ 방출 및 세포외 신호 조절 키나아제 활성화에 대한 길항제로 작용했지만, Cannabinoid Receptor 1 또는 2 (CB1 또는 CB2)를 발현하는 HEK293 세포에서는 그렇지 않았습니다. 이는 농도 의존적으로 리소포스파티딜이노시톨 (LPI) 유도 활성화된 T-세포 핵 인자 (NFAT), 활성화된 B-세포의 핵 인자 κ (NF-κB) 및 혈청 반응 요소, NFAT 및 NF-κB의 전위, 그리고 GPR55 내부화를 억제했습니다.
생체 내(In vivo)	CID16020046은 장 염증 모델에서 염증을 개선하고 전염증성 사이토카인을 감소시킵니다. 이 화합물은 건강한 쥐의 운동 및 불안 행동을 변화시키지 않습니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4587547/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23639801/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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