Name: AM1241
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1544
Rating: 5 (18 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.73%

99.73

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Cannabinoid Receptor 억제제	AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	503.33	화학식	C₂₂H₂₂IN₃O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	444912-48-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCCCC1CN2C=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)C4=C(C=CC(=C4)[N+](=O)[O-])I

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 101 mg/mL (200.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (198.67 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CB2 3.4 nM(Ki) CB1 280 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	AM-1241은 다양한 분석(칼슘 유입, 세포외 신호 조절 키나제(ERK) 인산화 및 cAMP 측정)에서 관찰된 상이한 효과와 포스콜린 농도가 낮아질 때 cAMP 분석에서 중성 길항 작용에서 작용 작용으로 전환되는 것을 기반으로 한 CB2의 프로테안 작용제입니다. [³H]CP 55,940 경쟁 결합 분석에서, 이 화합물은 재조합 인간 CB2 및 CB1 수용체를 발현하는 안정적인 HEK 및 CHO 세포주로부터의 막 준비물을 사용하여 인간 CB2 수용체에서 약 7 nM의 K_i 값으로 높은 친화도를 보였으며, 인간 CB1 수용체에서는 친화도가 80배 이상 약했습니다.
키나아제 분석	결합 분석
키나아제 분석	칸나비노이드 수용체에 대한 결합은 [³H]CP55,940과의 경쟁 평형 결합을 사용하여 테스트됩니다. AM-1241은 25mM Tris base(pH 7.4)/5mM MgCl₂/1mM EDTA/0.1% 필수 지방산이 없는 BSA에 희석하여 Regisil 처리된 96웰 플레이트에 옮겨집니다. [³H]CP55,940 (DuPont_NEN; 비활성 100–180 Ci/mmol; 1 Ci = 37 GBq)은 0.8nM 농도로 첨가됩니다. 쥐 뇌(CB1 수용체 포함) 또는 생쥐 비장(CB2 수용체 포함)에서 준비된 막(웰당 약 50μg의 막 단백질)이 첨가되고, 플레이트는 30°C에서 1시간 동안 배양되며, 내용은 Packard Filtermate 196 세포 수확기를 사용하여 Packard Unifilter GF/B 96웰 필터를 통해 여과됩니다. 필터는 얼음처럼 차가운 50mM Tris base/5mM MgCl₂/0.5% BSA로 세척하고 건조됩니다. 결합된 방사능은 정량화되고 비특이적 결합에 대해 보정되며, 결과는 0%와 100% [³H]CP-55,940 특이적 결합 사이로 정규화됩니다. IC50은 GraphPad PRISM을 사용한 비선형 회귀 분석으로 결정되고 Ki 값으로 변환됩니다. 모든 데이터는 이중으로 수집됩니다. IC50 및 Ki 값은 세 번의 독립적인 실험에서 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	AM-1241은 쥐에서 L5 및 L6 척수 신경 결찰로 인해 발생하는 촉각 및 열 과민증을 용량 의존적으로 역전시킵니다. 이 화합물은 또한 CB1 수용체가 없는 쥐(CB1-/- 쥐)에서 척수 신경 결찰로 유도된 촉각 및 열 과민증을 차단하는 데 활성이 있으며, 이는 CB1 수용체에서의 작용과 무관하게 감각 과민증을 역전시킨다는 것을 확인합니다. 이 화학물질(100, 330 μg/kg i.p.)은 카라기난으로 유발된 열 및 기계적 통각과민 및 이질통의 발달을 억제합니다. 그리고 이 억제는 CB2 길항제 SR144528에 의해 차단되지만 CB1 길항제 SR141716A에 의해서는 차단되지 않습니다. 이는 후지(hindpaw)에 열 자극을 가했을 때 용량 의존적인 진통 작용을 생성하며, 시험 부위(동측 i. paw)의 후지에 투여했을 때 그러하고, 반대측에는 훨씬 덜 활성적입니다. 이 화합물의 A50(50% 효과를 나타내는 진통 용량)은 847 μg/kg이며, 최대 가능 효과(100% MPE)는 3.3 mg/kg에서 달성됩니다. 또한 복강 내(i.p.) 투여 시 용량 의존적인 진통 작용을 생성하며, A50은 103 μg/kg입니다. 이 화학물질의 진통 작용은 CB2 수용체 선택적 길항제 AM630에 의해 차단되지만 CB1 수용체 선택적 길항제 AM251에 의해서는 차단되지 않습니다. 이 화합물은 저체온증, 강직증, 활동 억제 또는 보행 장애와 같은 중추신경계 칸나비노이드 효과를 생성하지 않지만, 이러한 네 가지 효과는 혼합 CB1/CB2 수용체 작용제 WIN55,212-2에 의해 생성됩니다. 증상 발현 시 시작된 i.p. 경로를 통한 이 화학물질의 일일 주사는 ALS(근위축성 측삭 경화증) 형질전환 마우스 모델에서 ALS 발병 후 생존 간격을 56% 증가시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12917492/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16894349/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12809695/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11514083/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17241118/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AM1241 Cannabinoid Receptor 작용제

화학 구조

분자량: 503.33