연구용

AM251 Cannabinoid Receptor 길항제

Name: AM251
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2819
Rating: 5 (12 reviews)

제품 번호S2819

AM251은 뇌의 시냅스 전 칸나비노이드 1 수용체에 작용하여 내인성 칸나비노이드와 합성 칸나비노이드 작용제의 신경전달물질 방출 억제 효과를 차단합니다.

AM251 Cannabinoid Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 555.24

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품질 관리

배치: S281901 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.02%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.02

관련 타겟	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
기타 Cannabinoid Receptor 억제제	AM1241 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) Org 27569 GW842166X CID16020046 WIN 55, 212-2 mesylate Yangonin (+)-Gallocatechin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	555.24	화학식	C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	183232-66-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(N(N=C1C(=O)NN2CCCCC2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)I

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 40 mg/mL (72.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A selective cannabinoid 1 blocker.
Targets/IC₅₀/Ki	CB1
시험관 내(In vitro)	AM251은 시냅스 소체에서 베라트리딘 의존성(테트로도톡신 억제 가능) L-글루탐산 및 GABA 방출을 각각 8.5 μM 및 9.2 μM의 IC50으로 감소시킵니다. 이 화합물은 B_max를 변경하지 않고 방사성 리간드의 K_d를 2.3배 증가시킵니다. [³H]-바트라코톡시닌 A 20-알파-벤조에이트:나트륨 채널 복합체의 해리를 알로스테릭하게 가속화함으로써 평형 결합을 억제합니다. 이 화학물질은 비자극 및 아세틸화 LDL 자극 Raw 264.7 대식세포, CB2^+/+ 및 CB2 ^−/− 복강 대식세포에서 콜레스테릴 에스테르 합성을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	AM251은 쥐의 일일 음식 섭취량을 지속적으로 감소시킵니다. 이 화합물은 음식 회피 및 메스꺼움과 관련된 행동을 유발하지만 쥐의 섭식 효율을 손상시키지 않습니다. 이는 억제 회피 과제의 기억 통합을 방해합니다. 이 화학물질은 대조군과 비교하여 시험 단계 하강 잠복기에 유의미한 감소를 일으켰지만, 개방장 습관화 과제에서는 교차 횟수를 포함하여 차이가 감지되지 않았습니다. 즉, 운동 효과가 없습니다. 이는 (4.0 mg/kg) 새로운 맥락에서 재생되는 조건화된 음색 신호 동안의 동결을 감소시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14748850/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19338772/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15451651/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948012/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15721795/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1646443/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347865/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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