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Opioid Receptor

Opioid receptors, which belong to G-protein-coupled super family, include mu-opioid receptor, delta-opioid receptor, and kappa-opioid receptor. Opioid receptors are receptor for opiate drugs. Opioid receptors can be found in the mammalian central nervous system and some other tissues, including the immune system. After opiate drugs binding to the specific receptor sites of opioid receptors, opioid receptors can executive function such as analgesia, sedation and so on.

기타 GPCR & G Protein 억제제

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT GPR CCR MT Receptor

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S2722 JTC-801 JTC-801은 IC50이 94 nM인 선택적 opioid receptor-like1 (ORL1) 수용체 길항제로, δ, κ, μ 수용체를 약하게 억제합니다.
Clin Exp Med, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Heliyon, 2024, 10(11):e32571
Verified customer review of JTC-801
S2480 Loperamide HCl Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 염산염)은 μ-Opioid Receptor 효능제 아편유사제로 Ki 3.3 nM이며, δ 서브타입 및 κ 서브타입의 Opioid Receptor에 비해 각각 15배 및 350배 선택적으로, 위장염 또는 염증성 장 질환으로 인한 설사에 사용됩니다.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
Verified customer review of Loperamide HCl
S2322 (+)-Matrine Matrine((+)-Matrine)은 소포라(Sophora) 계통 식물에서 발견되는 알칼로이드로, 항암 효과를 포함한 다양한 약리학적 효과와 카파 Opioid Receptor 작용제로서의 작용을 가지고 있습니다.
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
J Vet Res, 2024, 68(1):35-44
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)은 ", ", 및 ", Opioid Receptor에 대해 각각 0.77, 4.4 및 40 nM의 Ki 값을 갖는 강력하고 상대적으로 비선택적인 Opioid 길항제로, 다른 아민성 G-단백질 결합 수용체에 비해 >100배의 선택성을 나타냅니다.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503 Racecadotril Racecadotril (Acetorphan)은 4.5μM의 IC50을 가진 말초 작용 엔케팔리나제 억제제입니다.
S0009 Asimadoline hydrochloride Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)는 IC50이 5.6 nM(기니피그) 및 1.2 nM(인간 재조합)인 경구 투여, 선택적 및 말초 활성 κ-아편유사제 작용제입니다.
E0472 BMS-986122 BMS-986122는 뮤-오피오이드 수용체(µ-OR)의 선택적이고 강력한 양성 알로스테릭 조절제이며, 정위적 효능제 매개 베타-아레스틴 동원, 아데닐릴 사이클라제 억제 및 G 단백질 활성화를 증강시키고, 생쥐 뇌 막에서 DAMGO 매개 [35S]GTPγS 결합을 증강시킵니다.
S5701 Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Alvimopan (LY-246736)은 각각 μ, δ, κ Opioid Receptor에 대해 0.77, 4.4, 40 nM의 Ki 값을 갖는 강력하고 비교적 비선택적인 opioid 길항제로, 다른 아민성 G단백질 결합 수용체에 비해 100배 이상의 선택성을 나타냅니다.
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302)는 Ki 0.807 nM의 강력하고 경구 생체 이용 가능하며 중추 침투성 kappa opioid 수용체 길항제입니다. 주요 우울 장애 (MDD) 치료 가능성이 있는 항우울 효과를 나타냅니다.
S5507 Trimebutine maleate Trimebutine maleate는 장 및 결장 운동성을 조절하고 항무스카린성 및 약한 뮤 Opioid Receptor 효능제 효과로 복통을 완화하는 해경련제인 트리메부틴의 말레산염 형태입니다.