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Opioid Receptor

Opioid receptors, which belong to G-protein-coupled super family, include mu-opioid receptor, delta-opioid receptor, and kappa-opioid receptor. Opioid receptors are receptor for opiate drugs. Opioid receptors can be found in the mammalian central nervous system and some other tissues, including the immune system. After opiate drugs binding to the specific receptor sites of opioid receptors, opioid receptors can executive function such as analgesia, sedation and so on.

기타 GPCR & G Protein 억제제

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT GPR CCR MT Receptor

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S2722 JTC-801 JTC-801은 IC50이 94 nM인 선택적 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 길항제이며, δ, κ, 및 μ 수용체를 약하게 억제합니다.
Clinical and Experimental Medicine, November 18, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resistance, August 27, 2025, 8:45
Gastroenterology, April 2018, 154(5):1480-1493
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S2480 Loperamide HCl Loperamide HCl (ADL 2-1294, R-18553 hydrochloride)은 Ki가 3.3 nM인 선택적 μ-Opioid Receptor 작용제 오피오이드로, Opioid Receptor의 δ 아형 및 κ 아형보다 각각 15배 및 350배 더 선택적이며, 위장염이나 염증성 장질환으로 인한 설사 치료에 사용됩니다.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Front Neurosci, 2024, 18:1424936
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1139152
Verified customer review of Loperamide HCl
S2322 (+)-Matrine (+)-Matrine은 Sophora 계열 식물에서 발견되는 알칼로이드로, 항암 효과를 포함한 다양한 약리 작용과 Opioid Receptor 작용제로서의 기능을 가지고 있으며 Neuronal Signaling에 관여합니다.
Frontiers in Pharmacology, October 21, 2022, 1027441
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 26, 2025, e011716
J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011716
S2085 Trimebutine Trimebutine (Mebutin)은 말초 mu, kappa 및 delta Opioid Receptor의 작용제이며, 급성 및 만성 복통 치료를 위한 진경제로 사용됩니다.
J Transl Med, 2025, 23(1):1388
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)은 μ, δ, κ Opioid Receptor에 대해 각각 0.77, 4.4, 40 nM의 Ki 값을 가지는 강력하고 비교적 비선택적인 opioid 길항제이며, 다른 아민성 G-단백질 결합 수용체보다 100배 이상의 선택성을 나타냅니다.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
S2503 Racecadotril Racecadotril (Acetorphan)은 IC50 값이 4.5 μM인 말초 작용성 enkephalinase 억제제입니다.
S0009 Asimadoline hydrochloride Asimadoline hydrochloride (EMD-61753 hydrochloride)는 경구 투여가 가능하며 선택적이고 말초적으로 작용하는 κ-opioid 작용제로, IC50 값은 5.6 nM(기니피그) 및 1.2 nM(인간 재조합체)입니다.
E0472 BMS-986122 BMS-986122는 mu-opioid receptor (µ-OR)의 선택적이고 강력한 양성 알로스테릭 조절제이며, 정위 작용제 매개 β-arrestin 모집, 아데닐릴 고리화효소 억제 및 G 단백질 활성화를 강화하고, 마우스 뇌 막에서 DAMGO 매개 [35S]GTPγS 결합을 촉진합니다.
S5701 Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Alvimopan (LY-246736)은 강력하고 비교적 비선택적인 opioid 길항제로, μ, δ 및 κ Opioid Receptor에 대해 각각 0.77, 4.4 및 40 nM의 Ki 값을 가지며, 다른 아민성 G-단백질 결합 수용체보다 100배 이상의 선택성을 나타냅니다.
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302)은 Ki 값이 0.807 nM인 kappa Opioid Receptor의 강력하고 경구 생체 이용률이 높으며 중추 신경계 투과성이 있는 길항제입니다. 이 물질은 주요 우울 장애(MDD)를 치료할 수 있는 잠재력을 가진 항우울 효과를 나타냅니다.