연구용

Alvimopan Opioid Receptor 길항제

Name: Alvimopan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5935
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5935

Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)은 ", ", 및 ", Opioid Receptor에 대해 각각 0.77, 4.4 및 40 nM의 Ki 값을 갖는 강력하고 상대적으로 비선택적인 Opioid 길항제로, 다른 아민성 G-단백질 결합 수용체에 비해 >100배의 선택성을 나타냅니다.

Alvimopan Opioid Receptor 길항제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 424.53

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품질 관리

배치: 순도: 99.64%

99.64

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 Opioid Receptor 억제제	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	424.53	화학식	C₂₅H₃₂N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	156053-89-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	LY 246736, ADL 8-2698			Smiles	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 85 mg/mL (200.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL (200.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor (Cell-free assay) 0.77 nM(Ki) δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM(Ki) κ-opioid receptor (Cell-free assay) 40 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	알비모판은 ", 서브타입에 비해 인간 ", 수용체에 대해 높은 선택성을 보이지만(≥227배), ",/", 수용체 선택성은 더 완만합니다(≥6배). 기니피그의 분리된 회장에서 이 화합물은 모르핀, DAMGO 또는 엔도모르핀-1 유발 및 ", Opioid Receptor 매개 전기 자극 수축 억제에 대한 강력한 길항제입니다(pA2 값 9.6 또는 9.7). 이 화학 물질의 ", 및 ", 길항 효능은 기니피그 회장에서 더 낮습니다(pA2 값 각각 8.7 및 7.8). 이 화합물(1 또는 10 ",M)은 테스트된 다양한 비-Opioid Receptor, 이온 채널 및 효소에 대해 유의미한 친화성을 보이지 않습니다.
생체 내(In vivo)	동물에서 알비모판은 혈뇌장벽을 통과하기 위해 매우 높은 혈장 농도가 필요한 비교적 고용량에서만 중추 매개 모르핀 유발 진통을 길항합니다. 정맥 투여 후, 이 화합물은 말초 대 중추 ",-수용체를 차단하는 데 약 200배 더 강력합니다. 경구 투여 후에도 높은 활성을 보입니다. 개에서 이 화학 물질의 정맥 투여는 최대 혈장 농도와 농도-시간 곡선 아래의 혈장 면적에서 용량 의존적인 증가를 제공했습니다. 그러나 열악한 전신 흡수 결과, 최대 100 mg/kg의 경구 용량은 낮은 혈장 농도를 생성하여(평균 Cmax =92.9 ng/ml) 약 0.03%의 경구 생체 이용률을 초래했습니다. 이 약물의 반감기는 개와 토끼에게 정맥 투여 후 약 10분으로 추정됩니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/ [2] http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03068975	Terminated	Post Operative Ileus	University of Puerto Rico\|Merck Sharp & Dohme LLC	September 1 2017	Phase 4
NCT00259922	Completed	Bowel Dysfunction\|Constipation	Cubist Pharmaceuticals LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|GlaxoSmithKline	August 2005	Phase 3
NCT00256932	Completed	Bowel Dysfunction\|Constipation	Cubist Pharmaceuticals LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|GlaxoSmithKline	August 2005	Phase 3
NCT00241722	Completed	Bowel Dysfunction\|Constipation	Cubist Pharmaceuticals LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)\|GlaxoSmithKline	August 1 2005	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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