Name: JTC-801
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2722
Rating: 5 (10 reviews)

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품질 관리

배치: S272201 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]31 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.94%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.94

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 Opioid Receptor 억제제	(+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide Aticaprant

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	447.96	화학식	C₂₆H₂₅N₃O₂.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	244218-51-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC1=CC=C(C=C1)OCC2=CC=CC=C2C(=O)NC3=CC4=C(C=C(N=C4C=C3)C)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 90 mg/mL (200.91 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (22.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Opioid receptor-like1 (ORL1) 94 nM
시험관 내(In vitro)	JTC-801은 ORL1 수용체(K_i = 8.2 nM)에 대해 μ-, κ-, δ-opioid 수용체보다 각각 약 12.5배, 129배, 1055배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 인간 ORL1 수용체를 발현하는 HeLa 세포에서 포스콜린(forskolin)에 의해 자극된 고리형 AMP 축적을 억제하지 않지만, 노시셉틴(nociceptin) 유도 고리형 AMP 축적 억제를 방지하여 이 화학 물질이 완전한 길항 활성을 가지고 있음을 나타냅니다. 쥐의 대뇌피질막에서 이 화합물은 ORL1 수용체를 472 nM의 IC50으로 억제하고 μ-수용체를 1831 nM의 IC50으로 억제합니다. ORL1 수용체를 발현하는 HeLa 세포에서 노시셉틴이 포스콜린 유도 고리형 AMP 축적을 억제하는 것을 2.58 μM의 IC50으로 완전히 길항합니다.
생체 내(In vivo)	JTC-801 (0.3-3 mg/kg)의 경구 투여는 생쥐에서 nociceptin 유도 이질통을 길항하고, 생쥐를 이용한 핫 플레이트 테스트 및 쥐를 이용한 포르말린 테스트에서 진통 효과를 보입니다. 생쥐 핫 플레이트 테스트에서 이 화합물은 i.v.로 0.01 mg/kg 또는 p.o.로 1 mg/kg의 최소 유효 용량(MED)으로 회피 반응 잠복기(ERL) 또는 노출된 열 자극을 연장시킵니다. 쥐 포르말린 테스트에서 i.v.로 0.01 mg/kg71 또는 p.o.로 1 mg/kg의 MED로 통각 반응의 1단계와 2단계 모두를 감소시킵니다. 이 화학 물질은 용량 의존적으로 발 철회 잠복기(PWL)를 정상화합니다. 만성 수축 손상(CCI)으로 인한 골 무기질 함량(BMC) 및 골 밀도(BMD) 감소를 억제하지 않지만, 파골세포 수의 증가를 억제합니다. L5/L6 척수 신경 결찰로 유도된 촉각 이질통은 이 화합물의 전신(3-30 mg/kg) 및 척수(22.5 및 45 pg) 투여 모두에 의해 용량 의존적으로 역전됩니다. 또한, 전신 치료는 척수 후각(laminae I/II)의 Fos 유사 면역반응성을 감소시킵니다. 이는 0.83 mg/kg 및 1.02 mg/kg의 ED50으로 용량 의존적인 기계적 및 냉각 항이질통 효과를 생성합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11815367/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11101358/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14623124/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15763246/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17512052/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21664922/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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JTC-801 Opioid Receptor 길항제

화학 구조

분자량: 447.96