COX inhibitors

COX (Cyclooxygenase), which is also called prostaglandin-endoperoxide synthase, plays the rate-limiting role in the process of converting arachidonic acid to prostaglandins and thromboxane. Cyclooxygenase is the molecular target for aspirin and NSAIDs(non-steroidal antiinflammatory drugs). COX contains 3 isoenzymes which are called COX-1, COX2, and COX3.

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S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) Resveratrol (trans-Resveratrol)은 COX(IC50=1.1 μM), Lipoxygenase(IC50=2.7 μM), 키나아제, Sirtuin 및 기타 단백질을 포함한 광범위한 표적을 가지고 있습니다. 이는 항암, 항염증, 혈당 강하 및 기타 유익한 심혈관 효과를 나타냅니다. Resveratrol (trans-Resveratrol)은 Mitophagy/Autophagy 및 Autophagy 관련 Apoptosis related를 유도합니다.
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
Theranostics, 2026, 16(9):4768-4786
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S1261 Celecoxib (SC-58635) Celecoxib는 Sf9 세포에서 40 nM의 IC50을 갖는 선택적 COX-2 억제제입니다.
Cell Rep, 2026, 45(2):116963
iScience, 2026, 29(5):115396
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5
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S3017 Aspirin Aspirin은 살리실산염이자 비가역적인 COX1 및 COX2 억제제로, 경미한 통증을 완화하는 진통제, 해열을 위한 해열제 및 항염증제로 사용됩니다. 이 화합물은 Autophagy를 유도하고 Mitophagy를 자극합니다.
Neuropharmacology, 2026, 292:110931
J Biol Chem, 2025, 301(2):108195
PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
S1723 Indomethacin Indomethacin은 각각 0.1 μg/mL 및 5 μg/mL의 IC50 값을 가진 비선택적 COX1 및 COX2 억제제로, 발열, 통증, 강직 및 부종을 완화하는 데 사용됩니다.
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
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S4686 Vitamin E Vitamin E (D-alpha-Tocopherol)는 강력한 항산화 특성을 가진 지용성 비타민입니다. 이는 강력한 peroxyl radical scavenger이며 많은 조직에서 cyclooxygenase activity를 비경쟁적으로 억제하고, VEGFR 유전자 전사를 억제하여 angiogenesis 및 tumor dormancy를 억제합니다.
Nutrients, September 14, 2022, 14(18):3791
eLife, June 28, 2024, 13:RP94169
Cell, January 9, 2025, 188(1):157-174.e22
S8433 NS-398 (NS398) NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide)은 COX-2(cyclooxygenase-2)의 선택적 억제제이며, 인간 재조합 COX-1 및 COX-2에 대한 IC50 값은 각각 75 μM 및 1.77 μM입니다.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Elife, 2023, 12e82970
PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402
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S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin)은 작약(Paeonia albiflora Pall)의 뿌리에서 추출한 약초 성분으로, COX-2 발현을 감소시킵니다. 이 성분은 mTOR 의존성 경로를 통해 HIF-1α를 억제함으로써 간 섬유화를 완화합니다.
Bioengineered, May 2022, 13622-13631
Drug Design, Development and Therapy, August 2017, 2481-2491
Immun Inflamm Dis, 2026, 14(1):e70324
S2007 Sulindac Sulindac(MK-231)은 강력하게 프로스타글란딘 합성을 억제하는 비스테로이드성 COX 억제제로, 급성 또는 만성 염증 질환 치료에 사용됩니다.
Communications Biology, May 22, 2023, 549
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
iScience, 2024, 27(10):110862
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S7889 Xanthohumol Xanthohumol은 홉에서 유래한 프레닐화 칼콘으로, COX-1 및 COX-2 활성을 억제하며 화학적 예방 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) 및 DGAT2를 모두 40 μM의 IC50으로 억제합니다. 또한 일련의 DNA 및 RNA 바이러스에 대해 강력한 항바이러스제이기도 합니다. 이 화학물질은 암세포에서 성장 억제 및 Apoptosis related를 유도합니다. 임상 1상.
Oncotarget, 2025, 16:532-544
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
Antiviral Res, 2022, 207:105416
S2903 Lumiracoxib Lumiracoxib (COX-189) COX-2Ki 0.06 μM이며 선택적인 신약 이어나. 이 화합물은 또한 COX1을 Ki 3 μM의 조건으로 억제한다.
Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613
Cells, 2020, 9(9)E2005
J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
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