COX 억제제 (COX Inhibitors)

COX (Cyclooxygenase), which is also called prostaglandin-endoperoxide synthase, plays the rate-limiting role in the process of converting arachidonic acid to prostaglandins and thromboxane. Cyclooxygenase is the molecular target for aspirin and NSAIDs(non-steroidal antiinflammatory drugs). COX contains 3 isoenzymes which are called COX-1, COX2, and COX3.

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S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) Resveratrol은 시클로옥시게나제(예: COX, IC50=1.1 μM), 리폭시게나제(LOX, IC50=2.7 μM), 키나제, 시르투인 및 기타 단백질을 포함한 광범위한 표적을 가지고 있습니다. 항암, 항염증, 혈당 강하 및 기타 유익한 심혈관 효과를 가집니다. Resveratrol은 mitophagy/autophagy 및 자가포식 의존성 apoptosis를 유도합니다.
Aging Cell, 2025, e70075
Biomed Pharmacother, 2025, 190:118393
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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S1261 Celecoxib (SC-58635) Celecoxib은 Sf9 세포에서 40 nM의 IC50을 갖는 선택적 COX-2 억제제입니다.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5
Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877
Breast Cancer Res, 2025, 27(1):186
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S3017 Aspirin Aspirin은 살리실산염이며, 비가역적인 COX1COX2 억제제로, 경미한 통증 완화를 위한 진통제, 해열을 위한 해열제, 항염증제로 사용됩니다. 이 화합물은 autophagy를 유도하고 mitophagy를 자극합니다.
J Biol Chem, 2025, 301(2):108195
PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
iScience, 2024, 27(10):110862
S1723 Indomethacin Indomethacin은 각각 0.1 μg/mL 및 5 μg/mL의 IC50을 가진 비선택적 COX1COX2 억제제로, 발열, 통증, 경직 및 부기를 줄이는 데 사용됩니다.
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
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S8433 NS-398 (NS398) NS-398 (N-(2-시클로헥실옥시-4-니트로페닐)메탄 설폰아미드)은 사이클로옥시게나제-2 (COX-2)의 선택적 억제제로, 인간 재조합 COX-1 및 -2에 대한 IC50 값은 각각 75 및 1.77 μM입니다.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Elife, 2023, 12e82970
PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402
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S2007 Sulindac Sulindac(MK-231)은 프로스타글란딘 합성을 강력하게 억제하는 비스테로이드성 COX 억제제로, 급성 또는 만성 염증성 질환 치료에 사용됩니다.
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
iScience, 2024, 27(10):110862
Nat Commun, 2023, 14(1):5351
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S4686 Vitamin E Vitamin E (D-알파-토코페롤)는 강력한 항산화 특성을 가진 지용성 비타민입니다. 이는 강력한 과산화 라디칼 소거제이며 많은 조직에서 사이클로옥시게나아제 활성을 비경쟁적으로 억제하고, 혈관 내피 성장 인자 (VEGF) 유전자 전사를 억제함으로써 혈관신생종양 휴면도 억제합니다.
Elife, 2025, 13RP94169
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) 모란 뿌리(Paeonia albiflora Pall.)에서 추출한 약초 성분인 Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin)은 COX-2 발현을 감소시킵니다. 이는 mTOR 의존적 경로를 통해 HIF-1α를 억제하여 간 섬유증을 완화합니다.
World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12736
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S2903 Lumiracoxib Lumiracoxib (COX-189)는 Ki 값이 0.06 μM인 새로운 선택적 COX-2 억제제입니다. 이 화합물은 또한 Ki 값이 3 μM인 COX1도 억제합니다.
Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613
Cells, 2020, 9(9)E2005
J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
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S7889 Xanthohumol 홉에서 유래한 프레닐화된 찰콘인 Xanthohumol은 COX-1 및 COX-2 활성을 억제하고 화학 예방 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1)DGAT2를 모두 40 μM의 IC50으로 억제합니다. 또한 일련의 DNA 및 RNA 바이러스에 대한 강력한 항바이러스제입니다. 이 화학 물질은 암세포에서 성장 억제 및 apoptosis를 유도합니다. 1단계.
Oncotarget, 2025, 16:532-544
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
Antiviral Res, 2022, 207:105416