Name: NS-398 (NS398)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8433
Rating: 5 (15 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.80%

99.80

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 COX 억제제	Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid (-)-Epicatechin gallate

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
RAW264.7 cells	Function assay			Evaluated for inhibition of COX-2 catalyzed PGE-2 production from LPS induced RAW 264.7 cells, IC50=0.5 μM
MDA-MB-231 cell	Function assay			Reduction in PGE2 levels in MDA-MB-231 cell
SKBr3 cells	Function assay		24 h	Reduction in CYP19 mRNA expression in SKBr3 cells after 24h exposure to 25uM relative to control
SK-BR-3 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human SK-BR-3 cells after 24 hrs by MTT assay relative to NS398, IC50=0.72 μM
SKBR3 cells	Function assay			Inhibition of aromatase in human SKBR3 cells by tritiated water release assay, IC50=0.68 μM
RAW264.7 cells	Function assay			Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production by EIA, IC50=4.8 μM
PMA-Ion-stimulated human PBL	Function assay	5 μM	20 h	Inhibition of COX2 expression in PMA-Ion-stimulated human PBL at 5 uM after 20 hrs by Western blot analysis
HUVEC	Function assay		18 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated capillary differentiation in HUVEC after 18 hrs by matrigel assay
HUVEC	Function assay		48 h	Antiangiogenic activity against VEGFA-stimulated cell proliferation in HUVEC after 48 hrs by BrdU incorporation assay
RAW264.7 cells	Function assay		24 h	Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced PGE2 production administered 1 hr prior to LPS-challenge measured after 24 hrs by EIA, IC50=0.00701 μM
HaCaT cells	Function assay		24 h	Inhibition of PGE2 production in human HaCaT cells after 24 hrs by RIA, IC50=0.01 μM
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of PGE2 production in LPS-induced mouse RAW264.7 cells, IC50=0.007 μM
RAW264.7 cells	Function assay		17-20 h	Inhibition of IFN-gamma/LPS-induced PGE2 production in mouse RAW264.7 cells after 17 to 20 hrs by EIA method, IC50=0.1 μM
SK-BR-3 cells	Function assay			Inhibition of CYP450 aromatase activity in SK-BR-3 cells, IC50=0.68 μM
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2-mediated PGE2 production in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.05 μM
K562 cells	Function assay		4 days	Inhibition of COX2 in human K562 cells assessed as blockade of AML1-ETO protein-dependent erythroid differentiation after 4 days by benzidine staining method
RAW264.7 cells	Function assay			Inhibition of COX2 in mouse RAW264.7 cells by enzyme immunoassay, IC50=0.81 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	314.36	화학식	C₁₃H₁₈N₂O₅S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	123653-11-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methane sulfonamide			Smiles	CS(=O)(=O)NC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])OC2CCCCC2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 62 mg/mL (197.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.100mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	COX-2 (Cell-free assay) 3.8 μM
시험관 내(In vitro)	NS-398 (NS398)은 농도 의존적으로 COX-2 효소 활성을 억제하며, IC50은 3.8 μM인 반면, 100 μM에서는 COX-1 활성에 영향을 미치지 않습니다. 10 μM에서 이 화합물 처리는 COX-2 및 염증성 사이토카인의 생산 증가를 초래합니다. 이것(10 μM)은 LNCaP 세포에서 세포자멸사를 유도하지만, 더 공격적이고 안드로겐 불응성인 C4-2b 세포에서는 유도하지 않습니다. NS-398로 처리했을 때 C4-2b 세포는 계속 증식하고 악성 표현형 특성을 유지하는 것이 관찰됩니다. 이것의 처리는 C4-2b 세포가 비정상적인 신경내분비 유사 세포로 분화되는 결과를 가져옵니다. 이 신경내분비 유사 세포는 상피(시토케라틴 18 및 전립선 특이 항원) 및 신경(신경 특이 에놀라제 및 크로모그라닌 A) 단백질을 모두 생산합니다. 또한, 이것에 대한 C4-2b 세포 반응은 NF-kB 전사 인자 활성화에 의해 매개됩니다. 이것은 LNCaP C4-2b 세포에서 NF-kB를 유도하고 Ikβ-α 단백질 발현을 하향 조절합니다.
생체 내(In vivo)	NS398은 음향 손상으로 유도된 Cox-2 발현을 억제하고 소음 유발 청력 역치 변화 및 달팽이관 유모 세포 손실을 완화할 수 있습니다. 이 화합물에 의한 Cox-2 억제는 소음 유발 난청 (NIHL) 및 관련 유모 세포 손상을 완화할 수 있습니다..
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8140262/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11876163/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934825/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	LEF1 / active-β-catenin / CXCR4 / Cleaved Caspase 3 p-CHK1 / CHK1 c-Myc		30304769
Growth inhibition assay	Cell viability		30304769

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NS-398 (NS398) COX 억제제

화학 구조

분자량: 314.36