연구용

Xanthohumol COX 억제제

Name: Xanthohumol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7889
Rating: 5 (12 reviews)

제품 번호S7889

홉에서 유래한 프레닐화된 찰콘인 Xanthohumol은 COX-1 및 COX-2 활성을 억제하고 화학 예방 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) 및 DGAT2를 모두 40 μM의 IC50으로 억제합니다. 또한 일련의 DNA 및 RNA 바이러스에 대한 강력한 항바이러스제입니다. 이 화학 물질은 암세포에서 성장 억제 및 apoptosis를 유도합니다. 1단계.

화학 구조

분자량: 354.4

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%

99.93

관련 타겟	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
기타 COX 억제제	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Lumiracoxib Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid (-)-Epicatechin gallate

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	354.4	화학식	C₂₁H₂₂O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	6754-58-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(=CCC1=C(C(=C(C=C1O)OC)C(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)O)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 70 mg/mL (197.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (197.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (197.51 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL (200.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 71 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5% Tween 80 3 ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (7.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 500 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	COX-1 COX-2 DGAT1 (Cell-free assay) 40 μM DGAT2 (Cell-free assay) 40 μM
시험관 내(In vitro)	Xanthohumol은 생쥐 간암 세포 배양에서 Cyp1A 활성을 억제하고 QR 활성을 유도합니다. 이 화합물은 반응성 산소종을 제거하고 초과산화물 음이온 라디칼 및 산화질소 생성을 억제합니다. 또한 DNA 합성 억제 및 S기 세포 주기 정지, apoptosis 및 세포 분화 유도를 통해 발암을 예방합니다. 강력한 항HIV-1 활성을 나타냅니다.
키나아제 분석	Cox 활성 억제
키나아제 분석	Cox-1 활성 억제는 Clark형 O2 전극을 사용하여 아라키돈산이 PG로 전환되는 동안 산소 소비를 모니터링하여 측정됩니다. 반응 혼합물은 양 정관 소포에서 추출한 마이크로솜 분획 100 μL에 약 0.2 단위의 Cox-1 (특이 활성 0.2–1 단위/mg 단백질) 또는 재조합 인간 Cox-2 0.23 단위 (특이 활성 43 단위/mg 단백질)를 함유합니다. 계산을 위해 O2 소비율은 DMSO 대조군 (100% 활성)과 비교됩니다. 비스테로이드성 항염증제인 CP-16171은 Cox-1 활성에 대한 양성 억제 물질로 IC50이 0.35 ± 0.05 μM (n = 2)입니다. 또는 Cox-2 특이적 억제제인 니메술리드는 50 μM 농도에서 Cox-2 활성을 52 ± 5.7% (n = 2) 억제합니다.
생체 내(In vivo)	CETP-Tg 생쥐에서 Xanthohumol (p.o.)은 죽상동맥경화를 유발하는 콜레스테롤 축적을 방지합니다. TRAMP 생쥐에서 이 화합물은 비뇨생식기 (UG) 기관의 평균 무게 감소를 유도하고, 진행된 종양 진행을 지연시키며, 분화도가 낮은 전립선 암의 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481418/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15550272/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23166663/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22952060/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19132064/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06225258	Recruiting	Septic Shock\|Pneumonia\|ARDS	Medical University of Lublin	May 9 2023	Phase 2
NCT03735420	Active not recruiting	Healthy	National University of Natural Medicine\|Oregon State University\|Pacific Northwest National Laboratory	August 12 2019	Phase 1
NCT01367431	Completed	Metabolic Syndrome	Oregon State University\|Oregon Health and Science University\|National Center for Complementary and Integrative Health (NCCIH)	August 2011	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):