Name: Lumiracoxib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2903
Rating: 5 (11 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
기타 COX 억제제	NS-398 (NS398) Paeoniflorin (NSC 178886) Xanthohumol Bufexamac Nimesulide Ginsenoside Rd Pranoprofen Phenacetin Tolfenamic Acid (-)-Epicatechin gallate

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	293.72	화학식	C₁₅H₁₃ClFNO₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	220991-20-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	COX-189			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1)NC2=C(C=CC=C2Cl)F)CC(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (200.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL (200.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.950mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.295mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	COX-2 (Cell-free assay) 60 nM(Ki) COX-1 (Cell-free assay) 3 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)	루미라콕시브는 COX-2를 발현하는 피부 섬유아세포에서 0.14 μm의 IC50을 가지지만, 최대 30 μm 농도(인간 COX-1으로 형질감염된 HEK 293 세포)에서는 COX-1을 억제하지 않았습니다. 인간 전혈 분석에서 이 화합물의 IC50 값은 COX-2의 경우 0.13 μM, COX-1의 경우 67 μM입니다 (COX-1/COX-2 선택성 비율 515).
생체 내(In vivo)	Lumiracoxib는 항염증, 진통 및 해열 활성을 가진 고선택적 COX-2 억제제이며, 이는 기준 NSAID인 디클로페낙과 유사하지만 위장관 안전성이 훨씬 개선되었습니다. 이 화합물은 쥐에게 경구 투여 후 빠르게 흡수되며, 혈장 최고 농도는 0.5~1시간 사이에 도달합니다. 과통증, 부종, 발열 및 관절염 쥐 모델에서 이 화학 물질의 효능은 용량 의존적이며 디클로페낙과 유사합니다. 그러나 낮은 COX-1 억제 활성과 일치하게, 경구 100 mg/kg 용량에서는 궤양을 유발하지 않으며 디클로페낙보다 현저히 궤양 유발성이 낮습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15655513/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00350155	Completed	Healthy Volunteers	Novartis	May 2006	Phase 4
NCT00348491	Completed	Pain	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 2006	Phase 4
NCT00267176	Completed	Osteoarthritis\|Controlled Hypertension	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	November 2005	Phase 4
NCT00170872	Completed	Osteoarthritis\|Rheumatoid Arthritis	Novartis	November 2004	Phase 3
NCT00145301	Completed	Osteoarthritis	Novartis	September 2004	Phase 3
NCT00475800	Completed	Osteoarthritis	Novartis	January 2004	Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lumiracoxib COX 억제제

화학 구조

분자량: 293.72