연구용
Indomethacin COX 억제제
제품 번호S1723
화학 구조
분자량: 357.79
품질 관리
세포 배양, 처리 및 작업 농도
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa cells | Function assay | 20 mins | Agonist activity at androgen receptor (unknown origin) expressed in HeLa cells co-expressing PSA-(ARE)4-Luc13 assessed as induction of DHT-induced luciferase activity after 20 mins by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 nM | |||
| J774 cells | Function assay | In vitro inhibitory activity against Prostaglandin G/H synthase 1 in murine J774 cells, IC50=2 nM | ||||
| U-937 cells | Function assay | In vitro inhibitory activity against human Prostaglandin G/H synthase 1 (COX-1) in U-937 cells, IC50=2 nM | ||||
| rat synovial cells | Function assay | In vitro inhibitory effect on production of prostaglandin E2 (PGE2) in rat synovial cells, IC50=2.9 nM | ||||
| 143982 cells | Function assay | In vitro inhibitory activity against human Prostaglandin G/H synthase 2 (COX-2) in 143982 cells, IC50=9 nM | ||||
| CHO cells | Function assay | In vitro inhibitory potency against human COX-1 in stably transfected chinese hamster ovary (CHO) cells, IC50=18 nM | ||||
| RBL-1 cell line | Function assay | Inhibition of Prostaglandin G/H synthase in intact RBL-1 cell line, IC50=0.5 μM | ||||
| SF-9 insect cells | Function assay | 20 Mins | Inhibition of human COX2 expressed in SF-9 insect cells assessed as conversion of [14C]-arachidonic acid to [14C]-prostaglandins preincubated for 20 mins by thin-layer chromatography analysis, IC50=0.75 μM | |||
| mouse RAW264.7 cells | Function assay | 24 h | Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess assay, IC50=1.25 μM | |||
| mouse BV2 cells | Function assay | 24 h | Antiinflammatory activity in mouse BV2 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production after 24 hrs by Griess assay, IC50=7.1 μM | |||
| human 2008 cells | Function assay | Inhibition of human MRP1 in human 2008 cells, IC50=12 μM | ||||
| A549 cells | Function assay | 10 μM | Inhibition of mPGES1 in human A549 cells assessed as inhibition of IL-1-beta-induced PGE2 formation at 10 uM by cell-intact assay | |||
| HepG2 cells | Function assay | 100 μM | Inhibition of MRP1-mediated doxorubicin efflux in doxorubicin resistant human HepG2 cells at 100 uM by flow cytometry | |||
| THP1 cells | Function assay | 100 μM | 30 mins | Irreversible inhibition of COX-1 in human THP1 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced TXB2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay | ||
| MDA-MB-231 cells | Function assay | 100 μM | 30 mins | Irreversible inhibition of COX-1 in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of arachidonic acid-induced PGE2 formation at 100 uM incubated for 30 mins followed by compound washout measured 30 mins post arachidonic acid challenge by radioimmunoassay | ||
| LNCAP cells | Function assay | 30 μM | 48 h | Inhibition of AKR1C3 (unknown origin)-mediated testosterone-17beta-glucuronide formation expressed in human LNCAP cells at 30 uM after 48 hrs in presence of 4-androstene-3,17-dione | ||
| mouse BV2 cells | Cytotoxicity assay | 24 h | Cytotoxicity against mouse BV2 cells assessed as maximum non-toxic concentration after 24 hrs by MTT assay | |||
| 클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기 | ||||||
화학 정보, 보관 및 안정성
| 분자량 | 357.79 | 화학식 | C19H16ClNO4 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 53-86-1 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
|
|
| 동의어 | Indometacin,NSC-77541 | Smiles | CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)O | ||
용해도
|
In vitro |
DMSO
: 72 mg/mL
(201.23 mM)
Ethanol : 24 mg/mL Water : Insoluble |
몰농도 계산기
|
In vivo |
|||||
생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)
1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
작용 메커니즘
| Targets/IC50/Ki |
COX1
0.28 μM
COX-2
14 μM
|
|---|---|
| 시험관 내(In vitro) |
Indomethacin은 용량 의존적으로 베타-카테닌/TCF 반응성 리포터 유전자의 전사를 억제합니다. 이 화합물은 또한 베타-카테닌/TCF 전사 표적인 사이클린 D1을 하향 조절합니다. 베타-카테닌/TCF 복합체 형성을 방해하지 않고 TCF 활성을 조절함으로써 베타-카테닌/TCF 반응성 유전자의 전사를 약화시킵니다.
|
| 생체 내(In vivo) |
Indomethacin은 국소 뇌 허혈 후 쥐에서 모든 계통의 BrdU+ 세포를 증가시키고 미세아교세포/단핵구 활성화를 감소시킵니다. 이 화합물 (7.5 mg/kg, 1회 주사)은 원위 공장과 근위 회장에서 급성 손상 및 염증을 유발하며, 이는 3일째에 최대가 되고 1주일 이내에 완전히 해결됩니다. 그것 (매일 2회 피하 주사)은 더 광범위하고 만성적인 염증을 유발하며, 쥐의 75% 이상에서 최소 2주 동안 활성 형태로 지속됩니다. 이 화학 물질 (4ppm)은 SKH:HR-1-hrBr 털 없는 쥐에서 종양 수율을 78% 감소시킵니다. 그것 (20 mg/kg, 경구 투여)은 쥐의 위 점막에서 위 미란의 총 면적과 지질 과산화물 농도를 증가시킵니다. 이 화합물은 혈청의 알파-토코페롤:총 콜레스테롤 비율을 증가시킵니다. 그것은 위 점막 미란 및 위 점막의 지질 과산화물 증가와 혈청 알파-토코페롤 감소를 억제합니다.
|
참조 |
|
임상시험 정보
(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06031363 | Completed | Pancreatitis|Cholangiopancreatography Endoscopic Retrograde|Indomethacin |
The First Affiliated Hospital of Soochow University |
November 1 2022 | Not Applicable |
| NCT04821323 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
March 10 2021 | Early Phase 1 |
| NCT04025177 | Withdrawn | Patent Ductus Arteriosus After Premature Birth |
University of Manitoba|St. Boniface Hospital|Health Sciences Centre Winnipeg Manitoba|University at Buffalo |
January 2020 | Phase 2 |
| NCT03967483 | Unknown status | Headache Migraine |
Anne Ducros|French Society for the Study of Migraine Headache |
June 1 2019 | -- |
기술 지원
제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. All Rights Reserved.