Opioid Receptor 억제제 | Opioid Receptor Inhibitors

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E2868 Naloxegol Oxalate Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate) est un antagoniste du récepteur μ-opioïde avec un Ki de 33,8 nM. Le Naloxegol oxalate inhibe la liaison des opioïdes aux récepteurs μ-Opioid Receptors dans le tractus gastro-intestinal et est efficace pour soulager la constipation induite par les opioïdes.
S4588 Docusate Sodium Docusate Sodium (Aerosol OT, Bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate sodium salt, Constonate) est un laxatif utilisé pour traiter la constipation. En cas de constipation due à l'utilisation d'opiacés, il peut être utilisé avec un laxatif stimulant et peut être pris par voie orale ou rectale.
E2880 methylnaltrexone bromide methylnaltrexone bromide est un antagoniste du µ-Opioid Receptor qui réduit la viabilité des cellules cancéreuses du poumon en inhibant l'activation de Src.
E7162 CTAP Le CTAP est un antagoniste puissant, hautement sélectif et pénétrant la barrière hémato-encéphalique du μ opioid receptor avec une IC50 de 3,5 nM. Il présente une sélectivité de plus de 1200 fois par rapport aux récepteurs opioïdes δ et à la somatostatine. Il présente un potentiel anti-dyskinétique et peut être utilisé pour l'étude de la dyskinésie induite par la L-DOPA (LID) et de l'overdose ou de la dépendance aux opiacés.
S2085 Trimebutine La Trimebutine (Mebutin) est un agoniste des récepteurs opiacés périphériques mu, kappa et delta, utilisée comme agent spasmolytique pour le traitement des douleurs abdominales aiguës et chroniques.