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Opioid Receptor 작동제 | Opioid Receptor Antagonists

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S2722 JTC-801 JTC-801은 IC50이 94 nM인 선택적 opioid receptor-like1 (ORL1) 수용체 길항제로, δ, κ, μ 수용체를 약하게 억제합니다.
Clin Exp Med, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Heliyon, 2024, 10(11):e32571
Verified customer review of JTC-801
S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698)은 ", ", 및 ", Opioid Receptor에 대해 각각 0.77, 4.4 및 40 nM의 Ki 값을 갖는 강력하고 상대적으로 비선택적인 Opioid 길항제로, 다른 아민성 G-단백질 결합 수용체에 비해 >100배의 선택성을 나타냅니다.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302)는 Ki 0.807 nM의 강력하고 경구 생체 이용 가능하며 중추 침투성 kappa opioid 수용체 길항제입니다. 주요 우울 장애 (MDD) 치료 가능성이 있는 항우울 효과를 나타냅니다.
E2868 Naloxegol Oxalate Naloxegol Oxalate (NKTR-118 Oxalate)는 Ki가 33.8 nM인 μ-Opioid Receptor 길항제입니다. Naloxegol Oxalate는 위장관의 μ-Opioid Receptor에서 아편유사제 결합을 억제하며, 아편유사제 유발 변비 완화에 효과적입니다.
E2880 methylnaltrexone bromide methylnaltrexone bromide는 Src 활성화를 억제하여 폐암 세포의 생존력을 감소시키는 뮤-오피오이드 수용체의 길항제입니다.
E7162 CTAP CTAP는 IC50이 3.5 nM인 μ opioid receptor의 강력하고 고도로 선택적이며 혈뇌장벽을 투과하는 길항제입니다. 이는 δ opioid 및 소마토스타틴 수용체에 대해 1200배 이상의 선택성을 보입니다. 항운동이상증 가능성을 나타내며 L-DOPA 유발 운동이상증(LID) 및 아편 과다 복용 또는 중독 연구에 사용될 수 있습니다.