연구용

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor 억제제

Name: Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5701
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S5701

Alvimopan (LY-246736)은 각각 μ, δ, κ Opioid Receptor에 대해 0.77, 4.4, 40 nM의 Ki 값을 갖는 강력하고 비교적 비선택적인 opioid 길항제로, 다른 아민성 G단백질 결합 수용체에 비해 100배 이상의 선택성을 나타냅니다.

Alvimopan dihydrate (LY246736 dihydrate) Opioid Receptor 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 460.56

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품질 관리

배치: S570101 DMSO]92 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.05%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
SDS
데이터시트

99.05

관련 타겟	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
기타 Opioid Receptor 억제제	JTC-801 (+)-Matrine Racecadotril Trimebutine Docusate Sodium Trimebutine maleate Asimadoline hydrochloride BMS-986122 Naloxegol Oxalate methylnaltrexone bromide

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	460.56	화학식	C₂₅H₃₆N₂O₆	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	170098-38-1	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CN(CCC1(C)C2=CC(=CC=C2)O)CC(CC3=CC=CC=C3)C(=O)NCC(=O)O.O.O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 92 mg/mL (199.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	μ-opioid receptor (Cell-free assay) 0.77 nM(Ki) δ-opioid receptor (Cell-free assay) 4.4 nM(Ki) κ-opioid receptor (Cell-free assay) 40 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	Alvimopan은 인간 μ 수용체에 대해 κ 아형보다 높은 선택성(227배 이상)을 보이지만, μ/δ 수용체 선택성은 더 완만합니다(6배 이상). 기니피그의 분리된 회장에서 alvimopan은 모르핀, DAMGO 또는 엔도모르핀-1 유발 및 μ Opioid Receptor 매개 전기 유발 수축 억제에 대한 강력한 길항제입니다 (pA2 값 9.6 또는 9.7). 기니피그 회장에서 alvimopan의 δ 및 κ 길항제 효능은 더 낮습니다 (pA2 값 각각 8.7 및 7.8). Alvimopan (1 또는 10 μM)은 테스트된 광범위한 비-Opioid Receptor, 이온 채널 및 효소에 대해 유의미한 친화성을 보이지 않습니다.
생체 내(In vivo)	동물에서 alvimopan은 비교적 고용량에서만 중추 매개 모르핀 유발 진통을 길항하며, 혈뇌장벽을 통과하는 데 매우 높은 혈장 농도가 필요합니다. 정맥 투여 후 alvimopan은 말초 대 중추 μ-수용체 차단에 약 200배 더 강력합니다. 경구 투여 후 alvimopan도 매우 활성적입니다. 개에서 alvimopan의 정맥 투여는 최고 혈장 농도와 혈장 농도-시간 곡선 아래 면적의 용량 의존적 증가를 제공했습니다. 그러나 낮은 전신 흡수 결과, 최대 100 mg/kg의 경구 투여량은 낮은 혈장 농도 (평균 Cmax = 92.9 ng/ml)를 생성했으며, 이는 약 0.03%의 경구 생체이용률을 초래했습니다. alvimopan의 반감기는 개와 토끼에서 정맥 투여 후 약 10분으로 추정됩니다.
참조	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/ [2] http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

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