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MT Receptor

기타 GPCR & G Protein 억제제

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S1204 Melatonin Melatonin은 식이 보충제로 사용되는 MT receptor 작용제입니다. 이 화합물은 선택적 ATF-6 억제제이며 COX-2를 하향 조절합니다. 이는 mitophagy를 강화하고 apoptosis 및 autophagy의 항상성을 조절합니다.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(5)528
Sci Rep, 2025, 15(1):8451
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 760:151706
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S1259 Ramelteon Ramelteon (TAK-375)은 인간 MT1 및 MT2 수용체와 병아리 전뇌 멜라토닌 수용체에 대한 새로운 melatonin receptor 작용제이며, Ki 값은 각각 14 pM, 112 pM, 23.1 pM입니다.
Aging Cell, 2021, e13375
Cell Cycle, 2021, 20(12):1195-1208
Plant Cell Physiol, 2020, 10.1093/pcp/pcaa018
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S3584 Luzindole Luzindole (N-0774, N-acetyl-2-benzyltryptamine)는 각각 MT1에 대해 179 nM, MT2에 대해 7.3 nM의 Ki를 갖는 선택적 melatonin receptor 길항제입니다.
Commun Biol, 2025, 8(1):396
Aging Cell, 2021, e13375
Int Immunopharmacol, 2021, 96:107787
S4281 Tasimelteon Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162)은 선택적 이중 melatonin receptor (MT1/MT2) 작동제이며, MT2 receptor에 대한 친화도가 2.1-4.4배 더 높으며, 이는 일주기 리듬 위상 변화를 매개하는 것으로 알려져 있습니다 (NIH-3T3 및 CHOeK1 세포에서 각각 Ki = 0.0692 nM 및 Ki = 0.17 nM). MT1 receptor에 대한 친화도는 각각 Ki = 0.304 nM 및 Ki = 0.35 nM입니다.
Cells, 2022, 11(21)3467
E6011 Agomelatine hydrochloride Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride)는 CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 및 HEK-hMT2에 대해 각각 0.1, 0.06, 0.12 및 0.27 nM의 Ki를 갖는 MT1 및 MT2 수용체의 특정 작용제입니다. 또한 천연 (돼지) 및 클론화된 인간 5-HT2C 수용체에서 각각 6.4 및 6.2의 pKi를 갖는 5-HT2C receptors의 선택적 길항제입니다. 이 수용체들의 차단은 전두엽 피질 영역에서 아드레날린성 및 도파민성 전달을 향상시킵니다.