Cannabinoid Receptor 작동제 | Cannabinoid Receptor Antagonists

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S2819 AM251 AM251은 뇌의 시냅스 전 칸나비노이드 1 수용체에 작용하여 내인성 칸나비노이드와 합성 칸나비노이드 작용제의 신경전달물질 방출 억제 효과를 차단합니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
Physiol Rep, 2023, 11(1):e15565
Verified customer review of AM251
S3021 Rimonabant (SR141716) Rimonabant (SR141716)는 hCB1 형질감염된 HEK 293 막에서 IC50 13.6 nM 및 EC50 17.3 nM을 갖는 CB1의 선택적 길항제이며, 또한 미코박테리아 MmpL3를 억제하는 acyl CoA:cholesterol acyltransferases (ACAT) 1 및 2의 이중 억제제입니다.
Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781
Toxicol Lett, 2023, 374:48-56
Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S8012 Otenabant (CP-945598) HCl Otenabant (CP-945598) HCl은 강력하고 선택적인 cannabinoid receptor CB1 길항제로, Ki는 0.7 nM이며, 인간 CB2 수용체에 대해 10,000배 더 높은 선택성을 보인다. 1상.
Nat Commun, 2020, 11(1):71
Gastric Cancer, 2018, 10.1007/s10120-018-0859-1
S8033 6-Iodopravadoline (AM630) AM630 (6-Iodopravadoline)은 Ki가 31.2 nM인 선택적 cannabinoid CB2 수용체 길항제입니다.
Brain Behav Immun, 2023, 110:60-79
Pharmacol Res, 2023, 194:106864
S8694 CID16020046 CID16020046 (C390-0219)은 선택적인 GPR55 길항제로, 효모에서 0.15 μM의 IC50으로 GPR55의 구성적 활성을 억제합니다. 이는 광범위한 다른 GPCR, 이온 채널, 키나아제 및 핵 수용체에 대해 약한 활성을 나타냅니다.
Pharmacol Res, 2024, 203:107176
E4858 Rimonabant hydrochloride Rimonabant hydrochloride (SR 141716A hydrochloride)는 Ki 1.8 nM의 중앙 Cannabinoid Receptor(CB1)에 대한 고효능 및 선택적 길항제입니다. 이는 비만 및 심혈관 위험 요인을 치료할 수 있는 잠재력을 가진 식욕억제 항비만 약물입니다.
S6735 JD-5037 JD-5037은 CB1 수용체에 대해 2 nM, CB2 수용체에 대해 > 1000 nM의 IC50 값을 가진 말초 제한(PR) cannabinoid-1 receptor 차단제입니다.