Name: AZD1152(Barasertib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1051
Rating: 5 (7 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.684%

99.684

관련 타겟	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
기타 Aurora Kinase 억제제	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	587.54	화학식	C₂₆H₃₁FN₇O₆P	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	722543-31-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (170.2 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 118 mg/mL (200.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 118 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : 118 mg/mL (200.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 118 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Selectivity for Aurora-B over Aurora-A.
시험관 내(In vitro)	AZD1152 (Barasertib)는 인체 혈장에서 활성 물질 AZD1152-HQPA로 전환되는 전구약물로, Aurora-A, Aurora B-INCENP 및 Aurora C-INCENP를 687 nM, 0.36 nM 및 17.0 nM의 K_i로 억제하며, 이는 Aurora-A에 비해 Aurora-B에 100배의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 SW620 대장암 세포주에서 Ser¹⁰의 히스톤 H3 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다. 이는 ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11에 대해 각각 5, 12, 8 nM의 IC50으로 다양한 유형의 백혈병 세포의 성장 정지를 유도합니다.
키나아제 분석	친화도 결정
키나아제 분석	AZD1152 (Barasertib)는 Aurora A 또는 Aurora B-INCENP 및 기질 펩타이드와 함께 배양됩니다. 20 마이크로리터의 반응 혼합물(25 mM Tris-HCl, 12.7 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM 디티오트레이톨, 6.25 mM MnCl₂, Aurora A 분석용 ATP 7.5 μM 및 Aurora B-INCENP 분석용 ATP 15 μM, 0.2 μCi [γ³³P]ATP를 포함하는 6.25 μM 펩타이드 기질)이 모든 테스트 웰에 추가되어 반응을 시작합니다(최종 부피 50 μL). 플레이트는 실온에서 60분 동안 배양되며, 반응은 100 μL의 20% v/v 오르토인산 첨가로 중지되고, 펩타이드 기질은 96웰 플레이트 수확기를 사용하여 양전하 니트로셀룰로스 P30 필터매트에 포획된 후 베타 플레이트 카운터로 ³³P의 통합을 분석합니다.
생체 내(In vivo)	AZD1152 (Barasertib) (2.5 mg/kg/일)는 SW620 결장 종양에서 PhH3를 69% 유의하게 억제합니다. 이는 (10-150 mg/kg/일) Colo205, A549, HL-60을 포함한 인간 종양 이종이식 패널에서 55%에서 100%에 이르는 억제율로 성장을 억제합니다. 추가 결과는 이 화합물에 노출된 세포가 결국 세포자멸사를 겪는다는 것을 보여줍니다. 이는 (25 mg/kg) MOLM13 이종이식편에서 AZD1152 처리 종양의 성장과 무게를 현저히 억제합니다.
참조	[1] http://www.aacr.org/home/scientists/meetings--workshops/molecular-targets-and-cancer-therapeutics/previous-molecular-targets-and-cancer-therapeutics-conferences/2005-molecular-targets-and-cancer-therapeutics/proceedings.aspx [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17575233 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17495131 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17373783

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD1152(Barasertib) Aurora Kinase 억제제

화학 구조

분자량: 587.54