Name: CCT137690
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2744
Rating: 5 (14 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
기타 Aurora Kinase 억제제	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	551.48	화학식	C₂₆H₃₁BrN₈O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1095382-05-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=NO1)CN2CCN(CC2)C3=C4C(=NC=C3Br)N=C(N4)C5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 12 mg/mL (21.75 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (7.25 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 15 nM Aurora C 19 nM Aurora B 25 nM
시험관 내(In vitro)	CCT137690은 SW620 결장암 세포 및 A2780 난소암 세포를 포함한 다양한 인간 종양 세포주에서 항증식 활성을 나타내며, GI50은 각각 0.3 및 0.14 μM입니다. 또한 이 화합물은 히스톤 H3의 인산화를 억제합니다. 주요 시토크롬 P450 동형효소(CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4)를 10 μM 이상의 IC50으로 억제합니다. 그러나 hERG 이온 채널의 중간 정도의 억제제로, IC50은 3.0 μM입니다. 이 화학물질은 0.005에서 0.47 μM 범위의 GI50을 가진 다양한 기원의 인간 종양 세포주의 성장을 효과적으로 억제합니다. 0.5 μM에서 Aurora A 자가인산화 T288과 히스톤 H3 인산화를 모두 완전히 억제합니다. HCT116 세포에서 다배수성, 유사분열 이상 및 세포자멸사를 유도합니다. KELLY 신경모세포종 세포주에서 MYCN 수준 및 GSK3β 인산화를 감소시킵니다. FLT3의 자가인산화와 그 하위 표적 STAT5 및 p44/42 MAPK (Erk1/2)의 인산화를 억제합니다.
키나아제 분석	Aurora inhibitors 식별 및 평가를 위한 Flashplate 분석
키나아제 분석	이 분석에서는 384웰 Basic Flashplate^®가 고체 분석 플랫폼으로 사용됩니다. 플레이트는 PBS 완충액에 100 μg/mL의 디티오트레이톨(DTT)로 4°C에서 밤새 코팅하고 PBS로 두 번 세척한 후 사용합니다. 각 웰에 2% DMSO에 CCT137690 5 μL를 첨가한 다음, 키나제 완충액(50 mM Tris pH 7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl₂, 1 mM 미엘린 기본 단백질(MBP), 20 μM ATP 및 0.025 μCi/μL ³³P-ATP) 마스터 믹스 15 μL를 추가합니다. 마지막으로, 웰당 Aurora-A 효소 250 ng을 추가합니다. 플레이트를 평판 플레이트 셰이커에서 약 2분 동안 흔들고 실온에서 2시간 동안 배양합니다. 16핀 세척기로 10 mM 피로인산나트륨으로 플레이트를 두 번 세척하여 반응을 중단합니다. 그런 다음 플레이트를 TopCount-NXT^TM에서 판독합니다. Aurora-B 또는 Aurora-C에 대한 억제 활성 결정을 위해 Aurora-B 또는 Aurora-C 효소를 사용하는 분석에서 동일한 조건이 따릅니다.
생체 내(In vivo)	CCT137690은 경구 생체이용률이 높고 체중 감소로 정의되는 독성 없이 SW620 결장암 이종이식편의 성장을 억제합니다. 이 화합물은 100 mg/kg 용량으로 MYCN 유발 신경모세포종의 성장을 억제합니다. 또한, 표적 조절을 달성하고 피하 MOLM-13 이종이식편의 성장을 강력하게 억제하며, 명백한 독성이나 체중 감소는 없습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20565112/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885865/ [3] http://ash.confex.com/ash/2010/webprogram/Paper29894.html

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CCT137690 Aurora Kinase 억제제

화학 구조

분자량: 551.48