Name: TAK-901
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2718
Rating: 5 (11 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%

99.83

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
기타 Aurora Kinase 억제제	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	504.64	화학식	C₂₈H₃₂N₄O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	934541-31-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)N=CC(=C4)C)C)C(=O)NC5CCN(CC5)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 101 mg/mL (200.14 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL (200.14 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3 1.2 nM c-Src 1.3 nM CLK2 <2.0 nM FGR <2.0 nM YES1 <2.0 nM LRRK2 3.0 nM FLT3 5.0 nM Fyn 5.3 nM ARG 5.6 nM Axl 5.8 nM Hck 5.8 nM SNF1LK2 6.0 nM Abl 6.4 nM RET 6.5 nM TrkA 6.7 nM LCK 6.8 nM PTK5 7.1 nM Fms 7.2 nM FGFR2 7.3 nM EphB1 8.9 nM Abl (T315I) 9.0 nM EphA1 9.1 nM ARK5 9.1 nM ITK 12 nM ALK2 13 nM CDK7 14 nM BLK 14 nM Aurora B-INCENP 15 nM JAK2 17 nM EphB2 18 nM Aurora A-TPX2 21 nM STK16 24 nM EphA2 24 nM BRK 25 nM EphB4 27 nM TNK2 27 nM FGFR1 28 nM EphA4 31 nM STK33 35 nM CLK1 45 nM AMPK 46 nM FES 48 nM SLK 49 nM Chk2 50 nM TYK2 54 nM BTK 55 nM FAK2 55 nM c-Kit 58 nM VEGFR2 60 nM FGFR3 65 nM ALK5 78 nM MAP3K9 80 nM CLK3 88 nM JAK1 93 nM
시험관 내(In vitro)	TAK-901은 Aurora A-TPX2 및 Aurora B-INCENP를 강력하게, 시간 의존적으로 억제합니다. 이 화합물이 Aurora B-INCENP에서 해리되는 것은 920분의 t1/2로 느리며, Aurora B-INCENP에 대한 결합 친화도 상수는 0.02 nM로 결정되었습니다. 이 화합물은 40~500 nM 범위의 IC50을 갖는 다양한 조직의 배양된 인간 암세포주에서 세포 증식 억제를 유도합니다. Aurora B 억제와 일치하게, 이 화학적 처리는 면역형광 및 유세포 분석으로 측정했을 때 인간 PC3 전립선암 및 HL60 급성 골수성 백혈병 세포에서 다배수성을 유발합니다. 광범위한 키나아제 패널을 조사한 결과, FLT3, FGFR 및 Src 계열 키나아제를 포함한 여러 키나아제가 Aurora A 및 B와 유사한 IC50 값으로 이 약제에 의해 억제되는 것으로 나타났습니다. 세포 내에서, 세포 히스톤 H3 인산화에 의해 측정했을 때 Aurora B와 유사한 IC50 값으로 Flt3 및 FGFR2 자가인산화를 억제하는 반면, 세포 Src 및 Bcr Abl 억제를 위한 IC50은 20배 약합니다. 경로 특이적 리포터 기반 세포 모델 패널에서, 이 화합물은 서브마이크로몰 역가로 NFkB 및 JAK/STAT 경로를 억제합니다.
참조	[1] http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00935844	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	October 2009	Phase 1
NCT00807677	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Acute Lymphoblastic Leukemia\|Chronic Myelogenous Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Multiple Myeloma\|Waldenstrom''s Macroglobulinemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Philadelphia Chromosome-negative CML\|Myeloid Metaplasia\|Myelofibrosis\|Advanced Polycythemia\|Non-Hodgkins Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	March 2009	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAK-901 Aurora Kinase 억제제

화학 구조

분자량: 504.64