연구용

SNS-314 Mesylate Aurora Kinase 억제제

Name: SNS-314 Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8699
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S8699

SNS-314 Mesylate는 Aurora A, Aurora B 및 Aurora C의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 9 nM, 31 nM, 3 nM의 IC50을 가지며, Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 및 DDR2에는 덜 강력합니다.

SNS-314 Mesylate Aurora Kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 527.04

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품질 관리

배치: 순도: 99.88%

99.88

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
기타 Aurora Kinase 억제제	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	527.04	화학식	C₁₈H₁₅ClN₆OS₂.CH₄O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1146618-41-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 86 mg/mL (163.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (163.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (163.17 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora C (Cell-free assay) 3 nM Aurora A (Cell-free assay) 9 nM Aurora B (Cell-free assay) 31 nM
시험관 내(In vitro)	HCT116 대장암 세포주에서, 온전하거나 고갈된 p53 단백질 수준에서, SNS-314 Mesylate는 다른 표준 화학요법제와 순차적으로 투여될 때 향상된 효능을 보이며, 가장 현저한 시너지는 방추체 조립 체크포인트를 활성화하는 약제, 예를 들어 도세탁셀과 빈크리스틴에서 확인됩니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물은 HCT116 세포에서 강력한 항증식 활성을 보이며 연성 한천 콜로니 형성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	SNS-314 Mesylate와 24시간 후 도세탁셀을 순차적으로 처리하면 HCT116 이종이식편의 종양 성장 억제가 72.5%로 유의하게 나타나는 반면, 도세탁셀과 이 화합물을 단일 제제로 사용하면 HCT116 종양 성장에 유의미한 억제가 나타나지 않습니다. HCT116 인간 결장암 이종이식 모델에서 이 약제를 50mg/kg 및 100mg/kg 투여하면 히스톤 H3 인산화가 용량 의존적으로 억제되어 생체 내에서 효과적인 Aurora-B 억제를 나타냅니다. 또한, 이 화학물질로 처리된 동물의 HCT116 종양은 인산화된 히스톤 H3 수준 감소, 카스파제-3 증가, 핵 크기 증가를 포함하는 강력하고 지속적인 반응을 나타냅니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18678489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19372566/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19649632/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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