연구용

CCT129202 Aurora Kinase 억제제

Name: CCT129202
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1519
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S1519

CCT129202는 Aurora A, Aurora B 및 Aurora C에 대한 ATP 경쟁적 팬-Aurora 억제제로, IC50는 각각 0.042 μM, 0.198 μM 및 0.227 μM입니다. FGFR3, GSK3β, PDGFRβ 등에는 덜 효과적입니다.

CCT129202 Aurora Kinase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 497.02

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품질 관리

배치: 순도: 99.68%

99.68

관련 타겟	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
기타 Aurora Kinase 억제제	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	497.02	화학식	C₂₃H₂₅ClN₈OS	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	942947-93-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=NC=C(C(=C3N2)N4CCN(CC4)CC(=O)NC5=NC=CS5)Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 3 mg/mL (6.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL (6.03 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 42 nM Aurora B 198 nM Aurora C 227 nM
시험관 내(In vitro)	CCT129202는 재조합 Aurora A kinase의 ATP 경쟁적 억제제로, Ki는 49.8 nM입니다. 1 μM 농도에서 이 화합물은 Aurora A 및 Aurora B에 대해 각각 92% 및 60%의 억제율로 높은 선택성을 보입니다. FGFR3를 27% 약간 억제하며, CRAF에는 활성이 없습니다. 이 억제제는 또한 MV4-11의 경우 0.08 μM에서 MDA-MB-157의 경우 1.7 μM까지 반최대 성장 억제(GI50) 값을 보이는 여러 인간 종양 세포주 배양에서 증식을 억제합니다. 이러한 효과는 Aurora A 및 Aurora B의 발현 수준 증가와 관련이 있으며, 이는 비정상적인 유사분열로 이어집니다. 이 화학 물질(0.7 μM)로 처리하면 HCT116 세포가 ≥4N DNA 함량으로 축적되어 시간 의존적으로 세포자멸사로 이어집니다. HCT116 세포에 이 물질을 적용하면 히스톤 H3 인산화가 감소하고 p53 단백질 안정화가 증가하는데, 이는 각각 Aurora B 및 Aurora A의 억제와 일치합니다. 이는 p53 의존적 및 독립적인 방식으로 HCT116, HT29 및 Hela 세포에서 p21의 상향 조절을 유도하여 농도 의존적으로 Rb 단백질의 인산화 감소 및 E2F 활성을 유도합니다.
키나아제 분석	Aurora Kinase 억제
키나아제 분석	NH2-말단 글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST)-융합 재조합 인간 Aurora A(aa 118-403), Aurora B(전체 길이), Aurora C(전체 길이)는 바큘로바이러스에서 발현, 정제되어 키나제 억제 분석에 사용됩니다. 시험관 내 키나제 분석은 γ-³²P-ATP, Aurora kinase 및 이 화합물의 다양한 농도를 포함하는 키나제 완충액(50 mM Tris pH 7.5, 10 mM NaCl, 2.5 mM MgCl₂ 및 1 mM DTT)에서 수행됩니다. 반응은 30 °C에서 30분 동안 배양한 후 샘플 완충액을 첨가하여 중지됩니다. 반응물은 Novex Tris-Glycine 겔에서 분리되고 Kodak-Biomax XR 필름에 노출하기 전에 80 °C에서 1시간 동안 진공 겔 건조기에서 건조됩니다. Aurora kinase를 50% 억제하는 이 화학 물질의 농도는 IC50 값으로 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	s.c. HCT116 대장암 이종이식편을 가진 무흉선 마우스에 CCT129202를 100 mg/kg으로 투여하면 30분 처리 후 히스톤 H3 인산화가 약 50% 감소하고, 이 화합물은 9일 처리 기간 후 대조군 마우스에 비해 종양 성장을 57.7% 유의하게 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18089709/

기술 지원

취급 설명서

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