Name: JNJ-7706621
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1249
Rating: 5 (30 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
기타 CDK 억제제	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
PC3 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human PC-3 (prostate adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.12 μM
HCT116 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HCT116 (colon carcinoma) tumor cells, IC50=0.25 μM
human HeLa cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HeLa (cervical adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.28 μM
human A375 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human A375 cells, IC50=0.447 μM
MDA-MB-231 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in various human MDA-MB-231 (breast carcinoma) tumor cells, IC50=0.59 μM
SK-OV-3 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human SK-OV-3 (ovarian adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.75 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	394.36	화학식	C₁₅H₁₂F₂N₆O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	443797-96-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 79 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (200.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (25.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A broad-spectrum inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 3 nM CDK2/CyclinA (Cell-free assay) 4 nM CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 9 nM Aurora A (Cell-free assay) 11 nM Aurora B (Cell-free assay) 15 nM CDK3/CyclinE (Cell-free assay) 58 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 154 nM CDK6/CyclinD1 (Cell-free assay) 175 nM FGFR2 (Cell-free assay) 226 nM CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 253 nM GSK-3β (Cell-free assay) 254 nM Tie-2 (Cell-free assay) 465 nM FGFR1 (Cell-free assay) 575 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 735 nM
시험관 내(In vitro)	JNJ-7706621은 또한 VEGF-R2, FGF-R2 및 GSK3β에 대해 154-254 nM의 IC50으로 일부 억제 효과를 보입니다. 이 화합물은 p53, 망막모세포종 또는 P-당단백질 상태와 관계없이 HeLa, HCT-116, SK-OV-3, PC3, DU145, A375, MDA-MB-231, MES-SA 및 MES-SA/Dx5를 포함한 다양한 인체 암세포 유형에 대해 112-514 nM의 IC50으로 억제 효과를 나타냅니다. MRC-5, HASMC, HUVEC 및 HMVEC를 포함한 정상 세포 유형의 성장을 억제하는 데는 3.67-5.42 μM의 IC50으로 몇 배 덜 강력합니다. HeLa 또는 U937 세포에서 이 화학물질(0.5-3 μM)은 G1기에서 벗어나는 것을 지연시키고, 세포를 G2-M기에 정지시키며, 내재복제를 유도하고, 세포사멸을 활성화하며, 콜로니 형성을 감소시킵니다. HeLa 세포주에서 이 화합물의 농도를 증가시키면서 점진적으로 처리하면 16배의 저항성이 발생하며, 이는 ABCG2에 의해 매개될 수 있습니다.
키나아제 분석	CDK1 및 Aurora 키나아제에 대한 시험관 내 키나아제 분석
키나아제 분석	CDK1 키나아제 활성을 위해, 바쿨로바이러스에서 정제된 CDK1/사이클린 B 복합체를 사용하여 생체 내에서 CDK1에 의해 인산화되는 히스톤 H1에 대한 컨센서스 인산화 부위를 포함하는 바이오틴화된 펩타이드 기질을 인산화하는 방법이 개발되었습니다. CDK1 활성 억제는 스트렙타비딘 코팅된 96웰 섬광 미세판에 고정된 기질에 ³³P-γ-ATP 통합량이 감소하는 것을 관찰하여 측정됩니다. CDK1 효소는 50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl₂, 0.1 mM Na₃VO₄, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM 펩타이드, 웰당 0.1 μCi ³³P-γ-ATP 및 5 μM ATP에 이 화합물의 다양한 농도 존재 또는 부재 하에 희석되고 30 °C에서 1시간 동안 배양됩니다. 반응은 100 mM EDTA를 포함하는 PBS로 세척하여 종료되며 플레이트는 섬광 계수기에서 계수됩니다. 이 화학물질에 의한 억제율의 선형 회귀 분석을 사용하여 IC50을 결정합니다. Aurora 키나아제 분석은 10 μM ATP 및 켐타이드 인산화 모티프의 이중 반복을 포함하는 펩타이드로 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	A375 흑색종 인간 종양의 마우스 이종이식 모델에서 JNJ-7706621 (100 또는 125 mg/kg)은 종양 퇴행을 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16204078/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17041089/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15974571/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-7706621 Aurora Kinase/CDK 억제제

화학 구조

분자량: 394.36

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원