Src 억제제 | Src Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1014	SKI-606 (Bosutinib)	Bosutinib은 세포 유리 분석에서 각각 1.2 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 새로운 이중 Src/Abl 억제제입니다. Bosutinib은 또한 p-ERK, p-S6 및 p-STAT3의 인산화 수준을 차단함으로써 PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK 및 JAK/STAT3 신호 전달 경로의 활동을 효과적으로 감소시킵니다. Bosutinib은 autophagy를 촉진합니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 4):117412
S7008	PP2 (AGL 1879)	Src 계열 키나아제 억제제인 PP2 (AG 1879, AGL 1879)는 세포 비의존성 분석에서 4 nM/5 nM의 IC50으로 Lck/Fyn을 강력하게 억제하며, EGFR에는 ~100배 덜 강력하고 ZAP-70, JAK2 및 PKA에는 비활성이다.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Nat Commun, 2025, 16(1):951 Cell Rep, 2025, 44(7):115972
S2700	Tirbanibulin	Tirbanibulin은 Src의 펩타이드 기질 부위를 표적으로 하는 최초의 임상 Src 억제제(펩타이드모방체 계열)로, 암세포주에서 9-60 nM의 GI50을 보입니다. 2상 연구 중입니다.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):31 Sci Adv, 2025, 11(28):eadv7377 Drug Dev Res, 2024, 85(6):e22248
S7774	SU6656	SU 6656은 Src 계열 키나아제 억제제로, Src, Yes, Lyn, Fyn에 대해 각각 280 nM, 20 nM, 130 nM, 170 nM의 IC50을 갖습니다.	Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00002-2 Autophagy, 2023, 1-20. Cell Rep, 2023, 42(4):112324
S7060	PP1	PP1 (AGL 1872, EI 275)은 Lck/Fyn에 대한 강력하고 선택적인 Src 억제제로, IC50은 5 nM/ 6 nM입니다.	Sci Adv, 2024, 10(50):eadq4274 Nat Commun, 2023, 14(1):4269 Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20
S6567	Src Inhibitor 1	Src Inhibitor 1은 Src 및 Lck(IC50 = 각각 44 및 88nM)뿐만 아니라 Csk 및 Yes의 강력한 경쟁적 억제제입니다.	Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388 Sci Adv, 2024, 10(6):eadi4935 PLoS Biol, 2022, 20(1):e3001518
S0020	RK 24466	RK-24466 (KIN 001-51, Lck inhibitor C 8863, C8863)은 인간 Lck 키나아제인 lck (64-509)와 lckcd의 두 가지 구조를 각각 < 0.001 μM 및 0.002 μM의 IC50로 억제하는 강력하고 선택적인 Lck 억제제입니다.	Int Immunopharmacol, 2025, 149:114194 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2
S8321	Tolimidone (MLR-1023)	Tolimidone (MLR-1023)은 Lyn kinase 활성제이자 새로운 인슐린 수용체 증강제로, 제2형 당뇨병 동물 모델에서 빠른 발현과 지속적인 포도당 항상성 개선을 유도합니다.	BMC Cancer, 2025, 25(1):1520 Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211
S2642	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1)은 PKD1, PKD2 및 PKD3에 대해 각각 154.6 nM, 133.4 nM 및 109.4 nM의 IC50 값을 갖는 고도로 선택적이고 강력한 pan-PKD 억제제입니다. 또한 v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 및 CAMK II에 대해 각각 1.0 μM, 0.6 μM, 0.6 μM, 18 μM 및 22 μM의 IC50 값을 갖는 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 및 the tyrosine kinase c-Abl의 선택적 억제제로 작용합니다.	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S8706	UM-164	UM-164는 c-Src에 대한 결합 상수 Kd가 2.7 nM인 c-Src의 매우 강력한 이중 c-Src/p38 억제제이며 이 화합물은 p38α와 p38β를 모두 억제합니다.	Cell Death Dis, 2025, 16(1):351 Cancers (Basel, 2022, 14(215343)
S5617	Myristic Acid	Myristic acid(테트라데칸산)는 일부 식품에서 자연적으로 발생하는 지방산입니다. Myristic acid은 35μM의 Ki로 Src에 의한 poly E4Y의 인산화를 억제합니다.	Nat Commun, 2023, 14(1):660
S0791	eCF506	eCF506은 IC50 < 0.5 nM인 Src 티로신 키나아제의 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다.	Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02029-4
S6383	1-NM-PP1	1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, 아날로그 9)은 v-Src-as1 및 c-Fyn-as1에 대해 각각 4.3 nM 및 3.2 nM의 IC50을 갖는 강력한 Src 계열 키나아제 억제제입니다. 이 화합물은 또한 CDK2-as1, CAMKII-as1 및 c-Abl-as2를 각각 5.0 nM, 8.0 nM 및 120 nM의 IC50으로 억제합니다.	J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
S6500	KX1-004	KX1-004는 Src protein tyrosine kinase (Src-PTK; IC50 = 40 µM)의 비-ATP 경쟁적 억제제입니다.
S5548	7-Hydroxy-4-chromone	7-Hydroxychromone은 IC50이 <300 μM인 Src 키나아제 억제제입니다.
S9643	DGY-06-116	DGY-06-116은 2.6 nM의 IC50을 갖는 Src의 비가역적 공유결합 및 선택적 억제제입니다.
E7680	A 419259	A 419259 (RK-20449)는 Src 계열 키나아제의 선택적 억제제로, Src에 대해 9 nM, Lck에 대해 <3 nM, Lyn에 대해 <3 nM의 IC50을 가집니다. 이는 골수 특이적 키나아제의 자가인산화를 차단하여 주요 발암성 신호 전달 경로를 방해합니다.
E2202	1-Naphthyl PP1 hydrochloride	1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)는 Src 계열 키나아제의 선택적 억제제로, v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 및 CAMKII를 각각 1.0, 0.6, 0.6, 18 및 22 μM의 IC50으로 억제합니다.
E2643	TL02-59	TL02-59는 IC50이 0.03 nM인 경구 활성, 선택적 Src-계열 키나아제 Fgr 억제제입니다.
S2213	AMG-47a	AMG-47a는 3.4uM의 IC50을 갖는 Lck 키나아제의 강력하고 비선택적인 억제제이며 T 세포 증식을 억제합니다. 이 화합물은 마우스에서 항-CD3 유도 인터루킨-2(IL-2) 생성에 11mg/kg의 항염증 활성(ED50)을 나타냅니다.
E7780	Lck Inhibitor	Lck Inhibitor는 림프구 특이 키나아제(Lck)의 강력하고 선택적인 억제제로, Lck, Lyn, Src 및 Syk 키나아제에 대해 각각 7 nM, 21 nM, 42 nM, 200 nM의 IC50 값을 가집니다. 이는 T세포 활성화를 억제하고, T세포 증식을 저해하며, T세포 매개 관절염에서 치료 잠재력을 보여줍니다.
E1634	CH6953755	CH6953755는 IC50이 1.8 nM인 강력하고 경구 활성 및 선택적 YES1 키나제 억제제입니다. 이 화합물은 YES1 유전자 증폭 암에 대한 항종양 활성을 보여줍니다.
S1574	Doramapimod (BIRB 796)	Doramapimod (BIRB 796)는 세포 유리 분석에서 p38α/β/γ/δ에 대해 각각 38 nM, 65 nM, 200 nM 및 520 nM의 IC50을 갖는 팬-p38 MAPK 억제제입니다. THP-1 세포에서 0.1 nM의 K_d로 p38α에 결합하며, JNK2에 비해 330배 더 큰 선택성을 보이고 c-RAF, Fyn 및 Lck에 대한 약한 억제, ERK-1, SYK, IKK2에 대한 미미한 억제를 나타냅니다.	Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277 Nat Commun, 2025, 16(1):3319 Nat Commun, 2025, 16(1):1834
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl은 세포 없는 분석에서 IC50가 1 nM인 새롭고 고도로 선택적인 Syk 억제제이며, Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 및 Zap70보다 Syk에 대해 >80배 선택적입니다.	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S5248	Apatinib (YN968D1)	Apatinib (Rivoceranib, YN968D1)은 VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit 및 c-Src에 대해 각각 1 nM, 13 nM, 429 nM 및 530 nM의 IC50 값을 갖는 VEGF 신호 전달 경로의 강력한 억제제입니다. Apatinib은 Autophagy와 Apoptosis를 모두 유도합니다.	Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240 Discov Oncol, 2025, 16(1):930 Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
S2202	NVP-BHG712	NVP-BHG712는 VEGFR 및 EphB4 억제를 구별하는 ED50 25 nM의 특이적 EphB4 억제제입니다. 이 화합물은 또한 c-Raf, c-Src 및 c-Abl에 대해서도 각각 0.395 μM, 1.266 μM 및 1.667 μM의 IC50을 갖는 활성을 나타냅니다.	BMC Oral Health, 2025, 25(1):118 Nat Commun, 2024, 15(1):5894 Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005)는 WT ALK에 대해 1.01 nM, ALK(G1202R)에 대해 1.26 nM, ALK(L1196M)에 대해 1.08 nM의 IC50 값을 갖는 새로운 ALK/ROS1/TRK 억제제입니다. 또한 강력한 SRC 억제제입니다 (IC50 5.3 nM).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S1392	Pelitinib (EKB-569)	Pelitinib (EKB-569)은 IC50이 38.5 nM인 강력한 비가역적 EGFR 억제제입니다. 이 화합물은 또한 Src, MEK/ERK 및 ErbB2를 각각 282 nM, 800 nM, 1255 nM의 IC50으로 약하게 억제합니다. 임상 2상.	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395 Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S1181	ENMD-2076	ENMD-2076은 Aurora A 및 Flt3에 대해 IC50 14 nM 및 1.86 nM의 선택적 활성을 가지며, Aurora B보다 Aurora A에 대해 25배 선택적이고 RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR 및 PDGFRα에 대해서는 효능이 낮습니다. 이 화합물은 IC50 0.025~0.7 μM로 광범위한 인간 고형암 및 조혈암 세포주의 성장을 억제하며, 이는 세포자멸사 및 G2/M기 세포주기 정지를 유도합니다. 2상.	Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119 Cell, 2021, 184(2):334-351.e20 Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
S8518	AD80	멀티키나아제 억제제인 AD80은 인간 RET (c-RET), BRAF, S6K 및 SRC에 대해 강한 활성을 보였지만, mTOR에 대해서는 AD57 또는 AD58보다 훨씬 덜 활성적이었습니다. RET에 대한 IC50 값은 4 nM입니다.	Nat Commun, 2022, 13(1):2500 Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188 Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S2622	PP121	PP-121은 PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src 및 Abl의 다중 표적 억제제로 IC50이 각각 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM 및 18 nM이며, DNA-PK도 IC50 60 nM로 억제합니다.	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
S4921	MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)	MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)는 티로신 키나아제 억제제로, Syk, Src, p97을 각각 2.5 μM, 29.3 μM, 1.7 μM의 IC50 값으로 억제합니다.	Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910 Phytomedicine, 2019, 61:152859 J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
S7743	CCT196969	CCT196969는 항-SRC 활성을 가진 새로운 경구 투여 가능한 범-RAF 억제제입니다. 또한 SRC, LCK 및 p38 MAPK를 억제합니다.	Nat Commun, 2022, 13(1):7113 Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
S3226	Dehydroabietic acid	Pinus 및 Picea와 같은 침엽수 식물에서 유래한 천연 디테르펜 수지산인 Dehydroabietic acid (DAA, DHAA)는 Src-, Syk-, 및 TAK1-매개 경로의 억제를 통해 항염증 활성을 나타냅니다.
S0918	Ginkgolic acid C17:1	Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1)은 상위 JAK2 및 Src의 소거를 통해 STAT3의 구성적 활성화를 억제합니다. 이 화합물은 PTEN 및 SHP-1의 상당한 발현을 유도할 수 있습니다. 이는 종양 세포의 apoptosis를 유도합니다.
E4630	Ilginatinib hydrochloride	Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)는 아데노신 삼인산 (ATP)과 경쟁하는 강력한 저분자 JAK2 억제제로, JAK1, JAK3 및 TYK2와 같은 다른 Jak-계열 키나아제에 비해 JAK2에 대해 30~50배 더 높은 선택성을 나타냅니다. 이 물질은 JAK2, JAK1, JAK3 및 TYK2를 각각 0.72 nM, 33 nM, 39 nM 및 22 nM의 IC50으로 억제합니다. 또한 Src-계열 키나아제인 SRC 및 FYN에 대한 강력한 억제 효과를 보였습니다. 골수증식성 신생물 연구에 사용될 수 있습니다.
S9620	Elzovantinib (TPX-0022)	Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2)는 각각 0.14 nM, 0.71 nM 및 0.12 nM의 효소적 키나아제 억제 IC50을 갖는 MET/CSF1R/SRC의 강력한 억제제입니다. TPX-0022는 전임상 모델에서 종양 면역 미세 환경을 조절합니다.
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate)는 인간 재조합 c-Kit에 대해 IC50이 200 nM인 c-Kit의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 선택적 억제제이며, PDGFRα/β도 540/800 nM의 IC50로 억제하고, LynB에 대해 IC50이 510 nM인 Lyn을 억제하며, 덜한 정도로 FGFR3 및 FAK를 억제합니다.
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2는 조혈모세포 키나아제-1(HPK1, Serine/threonin kinase Ste20 관련 단백질 키나아제), Lck 및 Flt3의 강력하고 경구 활성 억제제로, 각각 IC50은 <0.05 μM, <0.5 μM, <0.05 μM입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다.
S1272	XL228	XL228은 야생형 ABL 키나아제, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC 및 LYN에 대해 각각 5 nM, 1.4 nM, 3.1 nM, 1.6 nM, 6.1 nM 및 2 nM의 IC50을 갖는 단백질 키나아제 억제제입니다.
S9826	TPX-0046	TPX-0046은 Ba/F3 세포 증식 분석에서 RET^G810R에 대한 평균 IC50이 17 nM인 새로운 RET/SRC 억제제입니다.