Name: Pelitinib (EKB-569)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1392
Rating: 5 (11 reviews)

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.49%

99.49

관련 타겟	VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 EGFR 억제제	Lazertinib (YH25448) Icotinib Hydrochloride Sunvozertinib AG-490 AG-1478 Canertinib (CI-1033) WZ4002 Rociletinib (CO-1686) Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) Genistein

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
A431	Function assay		Inhibition of EGFR autophosphorylation in human A431 cells, IC50=0.00802μM.	20797871
Sf9	Function assay	10 mins	Inhibition of recombinant human His6-tagged EGFR cytoplasmic domain (645 to 1186 residues) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction in autophosphorylation preincubated for 10 mins followed by ATP-MgCl2 addition and measured, IC50=0.0385μM.	30600149
A431	Function assay	90 mins	Inhibition of EGFR in human A431 cells assessed as reduction in EGF-stimulated EGFR autophosphorylation preincuabted for 90 mins followed by EGF-stimulation by sandwich-ELISA, IC50=0.039μM.	30973735
DiFi	Function assay	2 hrs	Inhibition autophosphorylation of EGFR in human DiFi cells after 2 hrs by ELISA, IC50=0.07943μM.	17689836
UCH1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human UCH1 cells measured after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.09μM.	30973735
UCH2	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human UCH2 cells measured after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.6μM.	30973735
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	467.92	화학식	C₂₄H₂₃ClFN₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	257933-82-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)C#N)NC(=O)C=CCN(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 13 mg/mL (27.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (27.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (27.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (27.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	An improved version of EKI-785.
Targets/IC₅₀/Ki	EGFR 38.5 nM Src 282 nM MEK/ERK 800 nM ErbB2 1.255 μM Raf 3.353 μM
시험관 내(In vitro)	Pelitinib (EKB-569)은 밀접하게 관련된 c-erbB-2뿐만 아니라 Src, Cdk4, c-Met, Raf 및 MEK/ERK와 같은 다른 키나아제에 비해 EGFR에 대해 훨씬 더 높은 억제 활성을 나타내며, Src의 경우 282 nM에서 Cdk4의 경우 >20 μM에 이르는 IC50을 보입니다. 일관되게, 이 화합물 처리는 A431 세포에서 EGFR의 자가인산화를 유의하게 억제하지만 c-Met은 억제하지 않습니다. 이는 정상 인간 각질형성세포(NHEK)뿐만 아니라 A431 및 MDA-468 종양 세포의 증식을 각각 61 nM, 125 nM, 260 nM의 IC50으로 강력하게 억제하며, MCF-7 세포에 대해서는 3.6 μM의 IC50으로 거의 활성을 나타내지 않습니다. 이 화학물질은 A431 및 NHEK 세포에서 EGF 유도 EGFR 인산화를 20-80 nM의 IC50으로 억제하며, STAT3 인산화도 30-70 nM의 IC50으로 억제합니다. 75-500 nM 농도에서 AKT 및 ERK1/2의 활성화를 특이적으로 억제하며, NF-κB 경로는 영향을 미치지 않습니다. NHEK 세포에서 이 화합물은 TGF-α 매개 EGFR 활성화를 56 nM의 IC50으로 강력하게 억제하며, STAT3 및 ERK1/2의 활성화도 각각 60 nM 및 62 nM의 IC50으로 억제합니다.
키나아제 분석	세포 내 EGFR의 자가인산화
키나아제 분석	세포 배양 실험의 경우, A431 세포는 Pelitinib (EKB-569)의 다양한 농도로 2.75시간 동안 처리된 후, 100 ng/mL EGF와 0.25시간 동안 공동 배양됩니다. 세포는 차가운 인산염 완충 식염수(PBS)로 두 번 세척한 후, 용해 완충액(10 mM Tris, pH 7.5, 5 mM 에틸렌다이아민테트라아세트산 (EDTA), 150 mM NaCl, 1% Triton X-100, 1% 데옥시콜산나트륨, 0.1% SDS, 1 mM PMSF, 10 mg/mL 펩스타틴 A, 10 mg/mL 류펩틴, 20 KIU/mL 아프로티닌, 2 mM 오르토바나듐산나트륨, 100 mM 불화나트륨)에 20분 동안 얼음 위에서 처리한 다음, 면역침전 및 SDS-PAGE-면역블로팅을 수행합니다. 면역침전을 위해, 배양된 세포는 차가운 용해 완충액에 넣고 즉시 폴리트론으로 여러 번 짧게 파쇄하여 얼음 위에서 균질화합니다. 균질액은 먼저 2500 rpm(20분, 4 °C)으로 원심분리한 다음, 마이크로원심분리기에서 14,000 rpm(10분, 4 °C)으로 다시 원심분리합니다. 상층액(1000 μg 단백질)은 15 mL의 EGFR 다클론 항체와 함께 4 °C에서 2시간 동안 배양됩니다. 2시간 후, 50 μL의 단백질 G 플러스/단백질 A 아가로스 비드를 첨가하고 4 °C에서 2시간 동안 일정한 회전으로 배양합니다. 용해 완충액으로 세척한 후, 비드는 라엠리 샘플 완충액에서 2분 동안 끓입니다. 단백질은 SDS-PAGE로 분리한 후, 이모빌론 막으로 옮기고 하이드록실페록시다제(HRP)와 접합된 항-포스포티로신 항체로 밤새 프로브합니다. 막은 ECL 시약을 사용하여 현상합니다. 총 EGFR 단백질은 막을 벗겨내고 수용체 특이 항체로 재프로빙하여 결정됩니다. 밴드 정량은 Molecular Dynamics 레이저 투과 스캐너를 이용한 ImageQuant 소프트웨어를 사용하여 덴시토메트리로 수행됩니다.
생체 내(In vivo)	Pelitinib (EKB-569) 10 mg/kg 단일 경구 투여는 EGFR이 과발현된 A431 이종이식편에서 EGFR 인산화를 1시간 이내에 90%, 24시간 후에는 50% 이상 강력하게 억제합니다. 이 화합물을 20 mg/kg/일로 투여하면 APC^Min/+ 마우스에서 종양 발생을 87% 억제하며, 이는 EKI-785 (40 mg/kg/일)를 2배 용량으로 사용한 효과와 동일하며, 더 큰 생체 내 효능과 일치합니다. 이 화학물질은 생체 내 기도 상피 세포에서 EGFR 신호 전달을 선택적으로 억제합니다. 바이러스 감염으로 유도되며 지연되지만 영구적인 배상 세포 이형성증으로 전환되는 기도 상피 재형성 마우스 모델에서 이 화합물 20 mg/kg/일 치료는 섬모 세포 증가 및 클라라 세포 감소를 완전히 차단하고 배상 세포 이형성증을 유의하게 억제함으로써 상피 재형성의 세 가지 측면을 모두 교정합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10973323/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14749472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16453019/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pelitinib (EKB-569) EGFR 억제제

화학 구조

분자량: 467.92

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원