Name: PP2 (AGL 1879)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7008
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배치: 순도: 99.49%

99.49

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 Src 억제제	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
A549	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human A549 cells, IC50 = 0.01 μM.	28814374
T-cells	Function assay			Inhibition of adhesion kinase in human T cells, IC50 = 0.6 μM.	18077363
T-cells	Function assay			Inhibition of tyrosine phosphorylation in human T cells, IC50 = 0.6 μM.	18077363
SH-SY5Y	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human SH-SY5Y cells assessed as cell viability after 72 hrs by XTT assay, IC50 = 6.1 μM.	21856155
Saos2	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human Saos2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 8.07 μM.	23932070
SaOS2	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human SaOS2 cells assessed as cellular viability, IC50 = 8.1 μM.	17929792
A431	Function assay			Inhibitory effect on phospho-Src/nonphospho after EGF (100 uM) stimulation of A431 cells (21), IC50 = 17 μM.	15109642
MEG01	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human MEG01 cells, IC50 = 17 μM.	18257513
A431	Function assay			Inhibitory effect on phospho-Src (Tyr416) after EGF (100 uM) stimulation of A431 cells (38), IC50 = 22 μM.	15109642
K562	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human K562 cells, IC50 = 25 μM.	18257513
A431	Antiproliferative assay			Tested for antiproliferative activity against human A431 cells, IC50 = 32 μM.	15109642
A431	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against A431 cells, IC50 = 32.2 μM.	16509573
KU812	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human KU812 cells, IC50 = 45 μM.	18257513
A431	Function assay	10 uM		Inhibition of Src autophosphorylation of Y419 in A431 cells at 10 uM	16509573
8701-BC	Proapoptotic assay	10 uM		Proapoptotic activity against 8701-BC cells at 10 uM by PARP assay	16509573
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	301.77	화학식	C₁₅H₁₆ClN₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	172889-27-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AG 1879,AGL 1879			Smiles	CC(C)(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)Cl)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 9 mg/mL (29.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (198.82 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (8.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40uL 62.5mg/ml clear DMSO stock solution to 960uL corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (4.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50μL of clarified DMSO stock solution of 25mg/ml to 400μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500μL of ddH2O to adjust the volume to 1mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	LCK (Cell-free assay) 4 nM Fyn (Cell-free assay) 5 nM
시험관 내(In vitro)	PP2는 ATP 결합 도메인과 겹치지 않는 분자 영역에 결합하여 Src를 억제합니다. 이 화합물 (20 μM)은 HT29 세포의 40-50% 성장을 억제하며, 이 농도는 1시간 이내에 Src 활성을 감소시키고 2일 동안 Src 활성의 35% 억제를 유지합니다. 이 화합물 (100 mM)은 HT29 세포의 Src 활성을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화학 물질 (1 mM-100 mM)은 인간 결장암 세포 (HT29, SW480 및 PMCO1), 간암 세포 (PLC/PRF/5, KYN-2, Li7 및 HepG2) 및 유방암 세포 (MCF-7, MDA-MB-468 및 BT-474)의 용량 의존적 성장 억제를 유발합니다. 이 화합물 (20 μM)은 E-카드헤린 의존적인 방식으로 대부분의 암 세포 (HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7 및 MDA-MB-468)에서 응집을 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물 (20 μM)은 E-카드헤린 발현을 향상시키고 암 세포에서 E-카드헤린과 액틴 세포골격의 연관성도 강하게 증가시킵니다. 이 화합물 (20 μM)은 HT29 세포에서 α-카테닌, β-카테닌 및 γ-카테닌의 발현을 증가시키는 반면, PLC/PRF/5 및 MCF-7 세포에서는 α-카테닌의 총 단백질 수준은 변하지 않지만, β-카테닌 및 γ-카테닌의 수준은 약간 증가합니다. 이 억제제는 시간 및 용량 의존적인 방식으로 두 가지 자궁경부암 세포 (HeLa 및 SiHa)의 증식을 억제합니다. 이 화합물 (10 μM)은 HeLa 및 SiHa 세포에서 pSrc-Y416, pEGFR-Y845 및 -Y1173 발현 수준을 하향 조절합니다. 이 화학 물질 (10 μM)은 HeLa 및 SiHa 세포 모두에서 p21(Cip1) 및 p27(Kip1)을 상향 조절하고 HeLa에서 사이클린 A 및 사이클린 의존성 키나아제-2, -4 (Cdk-2, -4)의 발현을 하향 조절하며 SiHa에서 사이클린 B 및 Cdk-2의 발현을 하향 조절하여 세포 주기 정지를 조절할 수 있습니다.
키나아제 분석	면역 복합체 효소 분석
키나아제 분석	산 처리된 에놀라아제는 Nunc 96웰 고단백 결합 분석 플레이트에 웰당 100 μL를 분주하기 전에 1× PBS로 1:20 희석합니다. 분석 웰은 흡인된 다음, 0.5% 소 혈청, 1× PBS로 37 ℃에서 1시간 동안 차단하고, 1× PBS/웰 300 μL로 5회 세척합니다. Lck의 공급원은 LSTRA 세포 또는 백시니아 발현 시스템을 사용하여 HeLa 세포에서 발현된 Lck입니다. FynT는 백시니아 시스템을 사용하여 HeLa 세포에서 발현됩니다. 세포 (12.5×10⁶/mL)는 용해 버퍼에 용해되고, 용해물은 에펜도르프 튜브에서 4 ℃에서 15분 동안 14,000 cpm으로 원심 분리하여 정제합니다. 정제된 용해물은 적절한 항-키나아제 항체와 함께 10 μg/mL 농도로 4 ℃에서 2시간 동안 배양합니다. 프로테인 A-세파로스 비드는 항체/용해물 혼합물에 250 μL/mL로 첨가하고 4 ℃에서 30분 동안 배양합니다. 비드는 용해 버퍼 1 mL로 두 번, 키나아제 버퍼 (25 mM HEPES, 3 mM MnCl₂, 5 mM MgCl₂, 100 μM 오르토바나듐산나트륨) 1 mL로 두 번 세척하고 키나아제 버퍼에 50% (w/v)로 재현탁합니다. 비드 현탁액 25 μL를 에놀라아제 코팅된 96웰 고단백 결합 플레이트의 각 웰에 이 화합물의 적절한 농도와 [γ-³²P]ATP (키나아제 버퍼에 200 μCi/mL 용액 25 μL/웰)와 함께 첨가합니다. 20 ℃에서 20분 동안 배양한 후, 10 mM ATP를 함유하는 끓는 2× 용해 버퍼 60 μL를 분석 웰에 첨가하여 반응을 종료합니다. 샘플 30 μL를 웰에서 제거하고, 5분 동안 끓인 다음, 7.5% SDS-폴리아크릴아미드 겔에 로딩합니다. 겔은 이후 건조되고 Kodak X-AR 필름에 노출됩니다. 정량화를 위해 필름은 Molecular Dynamics 레이저 스캐너를 사용하여 스캔하고, 주요 기질 밴드인 에놀라아제 p46의 광학 밀도를 결정합니다. Lck에 대한 이 화학 물질의 활성을 측정하기 위한 보조 실험에서는 분석 플레이트를 Skatron 하베스터에서 50 mM EDTA, 1 mM ATP를 사용하여 두 번의 세척 주기로 세척합니다. 그런 다음 섬광액 (100 μL)을 웰에 첨가하고 마이크로-β-카운터를 사용하여 ³²P 통합을 측정합니다.
생체 내(In vivo)	PP2 (5 mg/kg/일)는 비장에 HT29 세포를 접종한 SCID 마우스에서 차량으로 처리된 대조군에 비해 원발성 종양의 성장 속도를 일부 늦춥니다. 이 화합물은 비장에 HT29 세포를 접종한 SCID 마우스에서 차량으로 처리된 대조군에 비해 원발성 종양의 성장 속도를 일부 늦춥니다. 이 화학 물질은 비장에 HT29 세포를 접종한 SCID 마우스에서 대조군에 비해 상대적인 간 무게와 간 전이 부피를 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물 (1.5 mg/kg i.p.)로 처리된 쥐는 국소 뇌 허혈성 손상이 있는 쥐에서 대조군에 비해 T2 강조 MRI 및 TTC 염색에서 경색 크기가 약 50% 감소했습니다. 이 화학 물질은 국소 뇌 허혈성 손상이 있는 쥐에서 대조군보다 더 나은 신경학적 점수를 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12606029/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12114449/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21052789/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15285775/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-PI3K / PI3K / p-AKT / AKT / Bcl-2 / Caspase-3 p-Src / Src / p-MAPK / MAPK		30250573
Immunofluorescence	β-catenin FAK / p-FAK		18566211

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03842371	Unknown status	Sepsis Syndrome	West China Hospital	February 11 2019	--
NCT02407626	Terminated	Myocardial Ischemia	Triemli Hospital\|University of Alberta	September 2015	Not Applicable
NCT02315287	Unknown status	Type 2 Diabetes	Seoul National University Bundang Hospital	September 2014	Phase 4

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Could you please suggest me the in vivo details about the dilution to reduce the amount of DMSO to 1 to 5% for it?

답변:
For in vivo study, we recommend to use 4% DMSO +Corn oil up to 2.5 mg/ml for it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PP2 (AGL 1879) Src 억제제

화학 구조

분자량: 301.77