SU6656 Src 억제제

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품질 관리

배치: 순도: 99.84%

99.84

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 Src 억제제	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
Sf9 insect cells	Function assay				Inhibition of human recombinant His-tagged RET expressed in Sf9 insect cells, IC50=0.77 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	371.45	화학식	C₁₉H₂₁N₃O₃S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	330161-87-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN(C)S(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=CC3=CC4=C(N3)CCCC4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.850mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	YES 20 nM Lyn 130 nM Fyn 170 nM Src 280 nM
시험관 내(In vitro)	NIH 3T3 세포에서 SU 6656은 PDGF에 의해 유도된 S상 유도를 0.3-0.4 μM의 IC50으로 억제합니다. SU 6656은 또한 PDGF 및 혈청 매개 NIH 3T3 세포 증식, 그리고 정상 및 집락 자극 인자 1 수용체 형질감염 NIH 3T3 세포에서 상피 성장 인자 및 집락 자극 인자 1에 의해 자극된 DNA 합성을 억제합니다. SU6656은 PDGF에 의해 자극된 c-Myc 유도 및 ERK2 활성화를 억제합니다. Jurkat T 세포를 SU 6656으로 전처리하면 VSV-G 루시퍼라제 활성이 증가합니다. SU 6656은 근위 상피 HKC-8 세포에서 TGF-β 매개 CTGF mRNA 및 단백질의 상향 조절을 손상시키고, 자가분비 성장 인자에 노출된 세포에서도 CTGF 발현을 감소시킵니다. SU 6656은 Aurora 키나아제 활성을 방해하여 세포 분열 억제 및 다엽 핵 형성을 초래합니다.
키나아제 분석	IC50 측정 및 운동 연구를 위한 생화학적 키나아제 분석
키나아제 분석	IC50 측정은 폴리-글루-티르(4:1) 또는 Lck의 경우 폴리-리신-티르(4:1)를 펩타이드 기질로 사용하여 수행됩니다. 이가 양이온은 20 mM MgCl2(Src, Fyn, Yes, Lyn, Csk, Frk 또는 Abl의 경우) 또는 10 mM MnCl2(FGFR1, IGF1R, Lck 또는 Met의 경우)입니다. 최종 ATP 농도는 다음과 같습니다: Src, 10 μM; Fyn, 6 μM; Yes, 100 μM; Lyn, 2 μM; Csk, 10 μM; Frk, 10 μM; Abl, 4 μM; FGFR1, 10 μM; IGF1R, 2 μM; Lck, 2 μM; Met, 5 μM; PDGFR, 6 μM. PDGFRb 자가인산화의 IC50 측정은 면역침전된 PDGFRb에서 결정됩니다. Km 값은 Eadie-Hofstee 방법을 사용하여 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	SU 6656은 WSS 및 불안 점수로 측정된 마우스에서 -유발된 실험적 니코틴 금단 증후군을 현저하게 용량 의존적으로 완화합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11074000/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24413044/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24275091/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102627/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21285874/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	phospho-c-Abl / c-Abl / phospho-c-Src / c-Src p-STAT3 / STAT3 p-p38 / p38 / p-CREB / CREB		23049975
Immunofluorescence	p-p38 E-cadherin / Fibronectin		30816523