Name: UM-164
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8706
Rating: 5 (2 reviews)

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품질 관리

배치: S870601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.12%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.12

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 Src 억제제	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	640.68	화학식	C₃₀H₃₁F₃N₈O₃S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	903564-48-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CN=C(S3)NC4=CC(=NC(=N4)C)N5CCN(CC5)CCO

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (156.08 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMS0 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	p38α p38β c-Src (Cell-free assay) 2.7 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	UM-164는 c-Src의 비활성 키나아제 형태에 결합합니다. 이 화합물은 TNBC(삼중 음성 유방암) 세포에서 c-Src의 세포 국소화를 변화시킵니다. 테스트된 모든 TNBC 세포주에서 강력한 항증식 활성(평균 GI50 = 160 nmol/L)을 나타냅니다. 이 화학물질은 p38α 및 p38β의 강력한 억제제입니다. 50 nmol/L의 이 화합물로 처리된 SUM 149 세포에서는 p38 MAPK 인산화가 완전히 부재합니다. IC50 = 50 nmol/L로 MDA-MB 231 및 SUM 149 세포주의 세포 이동 및 침윤을 모두 억제할 수 있습니다. SUM 149 세포에서 이 화학물질에 의해 FAK 인산화가 억제됩니다. 또한 EGFR(Tyr-845 및 Tyr-1068 모두), AKT 및 ERK1/2의 활성화를 효율적으로 감소시키는데, 이들 모두 이 화합물의 직접적인 표적은 아닙니다..
생체 내(In vivo)	TNBC(삼중 음성 유방암)의 이종이식 모델에서 UM-164는 대조군에 비해 종양 성장이 현저하게 감소하며, 생체 내 독성은 제한적입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27154914/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UM-164 Src 억제제

화학 구조

분자량: 640.68