연구용

Tolimidone (MLR-1023) Src 활성제

Name: Tolimidone (MLR-1023)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8321
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S8321

Tolimidone (MLR-1023)은 Lyn kinase 활성제이자 새로운 인슐린 수용체 증강제로, 제2형 당뇨병 동물 모델에서 빠른 발현과 지속적인 포도당 항상성 개선을 유도합니다.

Tolimidone (MLR-1023) Src 활성제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 202.21

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품질 관리

배치: S832101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.92%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.92

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 Src 억제제	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 PP1 Src Inhibitor 1 UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	202.21	화학식	C₁₁H₁₀N₂O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	41964-07-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CP-26154			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)OC2=CNC(=O)N=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (494.53 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (24.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (24.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Insulin Receptor Lyn (Cell-free assay) 63 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)	생체 외 광범위 키나아제 스크리닝에서 Tolimidone (MLR-1023)은 비수용체 연결 Src 관련 티로신 키나아제 Lyn을 활성화했습니다. 이 화합물은 63 nM의 EC50으로 Lyn의 Vmax를 증가시켰습니다. 이 Lyn 키나아제 활성화는 ATP 결합 부위와 독립적이었으며, 이는 알로스테릭 메커니즘을 통해 키나아제를 조절했음을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)	Tolimidone (MLR-1023)은 당뇨병 동물에서 빠른 발현과 지속적인 혈당 저하 활성을 생성하는 인슐린 수용체 강화제입니다. 혈당 저하 효과는 Lyn 키나아제 활성에 따라 달라집니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02317796	Completed	Type 2 Diabetes	Melior Pharmaceuticals\|Bukwang Pharmaceutical Co. Ltd.	December 2014	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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