Name: PP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7060
Rating: 5 (26 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.08%

99.08

관련 타겟	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
기타 Src 억제제	WH-4-023 Saracatinib (AZD0530) PP2 (AGL 1879) SU6656 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) RK 24466 Myristic Acid

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	활성 설명
Jurkat cells	Function assay		Inhibition of MLR stimulated IL-2 production in Jurkat cells, IC50=0.4 μM
mouse NIH/3T3 cells	Function assay	0.08-20 μM	Inhibition of v-Src phosphorylation expressed in mouse NIH/3T3 cells at 0.08 to 20 uM by Western blot analysis
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	281.36	화학식	C₁₆H₁₉N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	172889-26-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	AGL 1872, EI 275			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=NC=NC(=C23)N)C(C)(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 5 mg/mL (17.77 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (14.21 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	LCK (Cell-free assay) 5 nM Fyn (Cell-free assay) 6 nM Kit (Cell-free assay) ~75 nM EGFR (Cell-free assay) 250 nM
시험관 내(In vitro)	PP1은 Lck 및 FynT의 나노몰 억제제이며, T 세포에서 항-CD3 유도 단백질 티로신 키나아제 활성을 억제하고 (IC50, 0.5 μM), ZAP-70에 비해 Lck 및 FynT에 대한 선택성을 보여주며, 비-T 세포 수용체 의존성 포르볼 12-미리 스테이트 13-아세테이트/인터루킨-2 (IL-2) 유도 T 세포 증식보다 T 세포 수용체 의존성 항-CD3 유도 T 세포 증식 (IC50, 0.5 μM)을 우선적으로 억제합니다. 이 화합물 (1 μM)은 IL-2 유전자 유도를 선택적으로 억제하지만, 과립구-대식세포 집락 자극 인자 또는 IL-2 수용체 유전자는 억제하지 않습니다. 또한 Src (IC50, 170 nM) 및 Hck (IC50, 20 nM)를 억제합니다. 이 화학 물질은 A-431 상피 성장 인자 수용체 자가인산화 억제에 50-100배 덜 활성입니다 (IC50, 0.25 μM). 이 억제제는 또한 Kit 및 Bcr-Abl 티로신 키나아제를 각각 ~75 nM 및 1 μM의 IC50으로 억제합니다. SCF에 대한 M07e 세포의 증식을 IC50 0.5-1 μM로 완전히 없앱니다. 이 화합물 (1 μM)은 온전한 세포에서 SCF 유도 c-Kit 자가인산화를 억제하고 미토겐 활성화 단백질 키나아제 및 Akt의 활성화를 차단합니다. 비만 세포 장애에서 발견되는 c-Kit의 돌연변이 구성 활성 형태 (D814V 및 D814Y)의 활성을 억제하고 돌연변이 c-Kit을 발현하는 쥐 호염기성 백혈병 세포주 RBL-2H3에서 세포자멸사를 유발합니다. 이 화학 물질은 신호 전달 및 전사 활성제 5 및 미토겐 활성화 단백질 키나아제의 구성 활성화를 감소시키고 Bcr-Abl을 발현하는 FDCP1 세포에서 세포자멸사를 유발합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT00791843	Completed	Congestive Heart Failure	University of Pennsylvania	March 2004	Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PP1 Src 억제제

화학 구조

분자량: 281.36