Name: PP121
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2622
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품질 관리

배치: S262201 DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.21%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.21

관련 타겟	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 PDGFR 억제제	CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 Trapidil AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	319.36	화학식	C₁₇H₁₇N₇	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1092788-83-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CCC(C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CN=C5C(=C4)C=CN5)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 32 mg/mL (100.2 mM) 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (7.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR 2 nM Hck 8 nM VEGFR2 12 nM mTOR 13 nM Src 14 nM Abl 18 nM p110α 52 nM DNA-PK 60 nM p110δ 150 nM EphB4 190 nM
시험관 내(In vitro)	PP-121은 세린-트레오닌 키나아제가 아닌 티로신 키나아제와 PI3K 모두에서 보존된 소수성 포켓 내에서 선택적으로 상호작용합니다. PP-121은 Src의 Glu310에 수소 결합을 형성하여 촉매성 라이신의 구조적 역할을 효과적으로 대체하고, 그 결과 헬릭스 C의 정렬과 활성 형태의 안정화를 유도합니다. PP-121은 또한 p110α 및 DNA-PK를 포함한 다른 PI3K를 각각 52 nM 및 60 nM의 IC50으로 억제합니다. PP-121은 두 가지 교모세포종 세포주인 U87 및 LN229에서 Akt, p70S6K 및 S6의 인산화를 강력하고 용량 의존적으로 차단합니다. PP-121은 PI3K 및 mTOR의 직접적인 억제를 통해 종양 세포주 하위 집합의 증식을 강력하게 억제합니다. PP-121은 LN220, U87 및 Seg1 세포에서 G0/G1 arrest를 유도합니다. PP-121은 또한 v-Src(Thr338)로 형질 전환된 NIH3T3 세포에서 v-Src에 의해 유도된 티로신 인산화를 차단합니다. PP-121은 v-Src(Thr338)로 형질 전환된 NIH3T3 세포에서 액틴 스트레스 섬유 염색을 회복시킬 수 있었습니다. 40 nM의 낮은 농도에서 PP-121은 C634W 종양유발성 Ret 돌연변이35를 발현하는 TT 갑상선암 세포에서 Ret 자가인산화를 억제합니다. PP-121은 TT 갑상선암 세포에서 50 nM의 IC50으로 세포 증식을 억제합니다. PP-121은 사람 제대 정맥 내피 세포(HUVEC)에서 VEGF만으로 자극된 세포 증식을 41 nM의 IC50으로 억제합니다. PP-121은 Bcr-Abl 유도 티로신 인산화를 직접 억제하여 K562 세포에서 약물 유발 세포자멸사를 유도하고 Bcr-Abl 발현 BaF3 세포에서 세포자멸사와 세포 주기 정지를 결합시킵니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	정제된 키나아제 도메인은 PP-121과 함께 1nM-50 µM 농도 범위에서 2배 또는 4배 희석하여 또는 차량 (0.1% DMSO)과 함께 10 µM ATP, 2.5 µCi의 γ-³²P-ATP 및 기질 존재 하에 배양됩니다. 반응은 기질에 따라 니트로셀룰로오스 또는 포스포셀룰로오스 막에 점적하여 중단됩니다. 이 막은 비결합 방사능을 제거하기 위해 5~6회 세척하고 건조됩니다. 전이된 방사능은 포스포이미징으로 정량화하고, IC50 값은 Prism 소프트웨어를 사용하여 데이터에 시그모이드 용량-반응 곡선을 맞춰 계산됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18849971/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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PP121 PDGFR 억제제

화학 구조

분자량: 319.36