Name: Trapidil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4736
Rating: 5 (8 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.94%

99.94

관련 타겟	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
기타 PDGFR 억제제	CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	205.26	화학식	C₁₀H₁₅N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	15421-84-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine			Smiles	CCN(CC)C1=CC(=NC2=NC=NN12)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 41 mg/mL (199.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

DMSO : 41 mg/mL (199.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 41 mg/mL

Ethanol : 41 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PDGF
시험관 내(In vitro)	Trapidil은 PDGF 및 PDGF-수용체 수준에서 자가분비 루프를 방해합니다. 이 화합물은 상당한 항증식 활성을 가지고 있음이 입증되었습니다. 이 화학 물질 100~400 μg/ml를 첨가하면 다양한 성장 인자(FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF)에 의해 유도된 세포 증식이 유의하게 감소했으며, 가장 높은 억제 효과는 PDGF-BB에 의해 자극된 사구체간세포(MC) 성장에 있었습니다. 약물의 효과는 용량 의존적이었고 겉보기에는 특이적이었습니다. 이 약물은 콜라겐, ADP, 아라키돈산, PAF 및 칼슘 이오노포어와 같은 다양한 응집 유발 물질에 대해 활성적인 항혈소판제입니다. 트롬복산 A2의 생합성을 차단하고 수용체 수준에서 그 효과를 길항하며, 프로스타사이클린의 합성 및 방출을 자극하여 작용합니다. 이 물질은 골수 세포와 조골 세포의 공동 배양에서 파골 세포 형성을 강력하게 억제했으며, 조골 세포의 NF-κB 리간드(RANKL) 수용체 활성화제 또는 오스테오프로테게린 발현에는 영향을 미치지 않았습니다. 또한, 파골 세포 전구체에서 RANKL 유도 파골 세포 형성을 억제했습니다. 이 화합물은 골형성 과정에서 NFATc1의 핵심 상위 활성제로 작용하는 c-Fos 발현에 영향을 미치지 않으면서 골형성 조절의 핵심 전사 인자인 활성화된 T 세포의 핵 인자, 세포질 1 (NFATc1)의 RANKL 유도 발현을 감소시켰습니다. 또한 포스포디에스테라제, 트롬복산 A2 및 CD40 신호 전달을 억제하고 Protein Kinase A를 활성화하는 것으로 보고되었습니다.
생체 내(In vivo)	Trapidil은 풍선 혈관 성형술 후 쥐 및 토끼 모델에서 특정 혈소판 유래 성장 인자 길항 작용 및 항증식 효과를 나타내는 항혈소판제입니다. 이 화합물은 동물 모델에서 인터루킨-1에 의해 유도된 파골 세포 형성 및 뼈 흡수에 강력한 억제 효과를 나타냈습니다. 이 화학 물질을 복강 내 주사한 후 체중 변화, 설사, 고열, 경련과 같은 비정상적인 증상은 관찰되지 않았습니다}.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994812/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7861694/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23928189/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Trapidil PDGFR 길항제

화학 구조

분자량: 205.26