Home Protein Tyrosine Kinase PDGFR 억제제 AZD2932

연구용

AZD2932 PDGFR 억제제

제품 번호S7003

AZD2932는 VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 및 c-Kit에 대해 각각 8 nM, 4 nM, 7 nM, 9 nM의 IC50을 갖는 강력한 다중 표적 Protein Tyrosine Kinase 억제제입니다.
AZD2932 PDGFR 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 447.49

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품질 관리

배치: S700301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.59%
99.59

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 447.49 화학식

C24H25N5O4

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 883986-34-3 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 89 mg/mL (198.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PDGFRβ
4 nM
Flt3
7 nM
VEGFR-2
8 nM
c-Kit
9 nM
시험관 내(In vitro)
AZD2932는 VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM), c-Kit (IC50, 9 nM)의 활성을 효과적으로 억제합니다. 이 화합물은 PDGFRα와 PDGFRβ 인산화를 1:1에 가까운 상관관계로 억제합니다. 여러 시토크롬 P450 동형을 억제하지 않으며, 가장 낮은 IC50은 2C9 (8.0 μM)에 대해 나타났습니다. hERG에 대한 활성은 없습니다 (IC50, 137 μM).
생체 내(In vivo)
C6 쥐 교모세포종 모델에서 AZD2932 (p.o., b.i.d.)는 50 mg/kg 및 12.5 mg/kg 용량 모두에서 64%의 유의미한 TGI를 보였습니다. Calu-6 종양의 성장은 50 mg/kg 및 12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.)에서 각각 81% 및 72% 억제되었고, LoVo 종양은 50 mg/kg b.i.d. (p.o.)에서 67% 억제되었습니다. 이 화합물 (3–50 mg/kg, p.o.)은 p-VEGFR-2와 p-PDGFRβ 모두 60–80% 억제를 유발합니다. 이 화학물질의 단일 경구 볼루스 투여는 투여 후 6시간에 PDGFRa 인산화의 용량 관련 억제를 유발합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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