Home Angiogenesis Src 억제제 Dasatinib (BMS-354825)

연구용

Dasatinib (BMS-354825) Tyrosine Kinase inhibitor

제품 번호: S1021

Dasatinib (BMS-354825)은 Abl, Src 및 c-Kit을 표적으로 하는 새롭고 강력한 다중 표적 억제제로, 세포 무함유 분석에서 IC50 값이 각각 <1 nM, 0.8 nM, 79 nM입니다. Dasatinib (BMS-354825)은 Autophagy 및 Apoptosis related를 유도하여 항종양 활성을 나타냅니다.
Dasatinib (BMS-354825) Src 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 488.01
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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%
99.99

DMSO 또는 물에서의 삩해도 (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (200.81 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

에 대해 더 알아보기 Dasatinib (BMS-354825) DMSO 또는 물에서의 삩해도

세포 배양 처리를 위한 사용 농도 (Working Concentrations for Cell Culture Treatment)

세포주별 검색 | 연구 분야별 사삩 더도 확인

다음 정보 더 보기: Dasatinib (BMS-354825) 세포 배양 처리를 위한 사용 농도

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선택성 및 특이성 (Selectivity & Specificity)

Dasatinib (BMS-354825) is a potent inhibitor of EGFRWT (0.041 mM), ABL1 kinase (22.12 nM), SRC kinase (1.2 ± 0.2 nM), Src, BCR-Abl, c-kit, PDGFR, Lck, Fyn, Yes (< 1.0 nmol/L), LCK, Src, Yes kinases (0.4 nM (LCK); 0.5 nM (Src, Yes)), IbW5I= supersomes (0.065 μT), CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYPC9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 (≥ 35 µM), CYP3A4 (midazolam) (18.0 µM), CYP3A4 (testosterone) (10.0 µM), CYP2C8 (7.2 µM), Abl (purified recombinant protein) (735.1 pM), Src (purified recombinant protein) (466.7 pM), K562 cell lysates (Bcr-Abl) (433.7 pM), EPHA1, ABL2 (EPHA1: 0.0575 µM; ABL2: 0.0055 µM), Abl2 (0.00741 µM), Lck, Fyn, Yes (<1.0 nmol/L), Src kinase (6 nM), p38a kinase (378 nM), Bcr-Abl kinase (0.55 nM), BCR–ABL T315I, V299L mutants (>15 nM), BCR–ABL Y253F, E255 K/V, F317L mutants (5–15 nM), hVEGFR2 (<10 mM), hp38a (<10 mM), hp38b (<10 mM), hp38d (<10 mM), hp38g (<10 mM), hSRC (<10 mM), hEGFR (<10 mM), hPDGFRb (<10 mM), hFGFR1 (<10 mM), hLCK (<10 mM), hKIT (<10 mM), hABL1 (<10 mM), hHER2 (<10 mM), hMEK1 (<10 mM), hMEK2 (<10 mM), hFYN (<10 mM), hYES1 (<10 mM), hCSF1R (<10 mM), hEPHA2 (<10 mM), PDGFR (28 nM), SRC (0.8 nM), LCK (1.1 nM), FYN (0.2 nM), YES (0.41 nM), ABL WT (0.8–1.8 nM), ABL M244V (1.3 nM), ABL G250E (1.8–8.1 nM), ABL Q252H (3.4–5.6 nM), ABL Y253F (6.3–11 nM), ABL Y253H (1.3–10 nM), ABL E255K (5.6–13 nM), ABL E255V (6.3–11 nM), ABL D276G (2.6 nM), ABL E279K (3.3 nM), ABL V299L (15.8–18 nM), ABL F311L (140 nM), ABL T315I (137–>1000 nM), ABL T315A (760 nM), ABL F317L (7.4–18 nM), ABL F317V (17–38 nM), ABL M351T (1.1–1.6 nM), ABL F359V (2.2–2.7 nM), ABL L384M (419.5 nM), ABL L387M (492 nM), ABL H396R (1.3–33 nM), ABL H396P (0.6–21 nM), ABL F486S (5.6 nM), KIT WT (79 nM), KIT D816V (37 nM), KIT V560G (85 nM), KIT V559D (74 nM), PDGFRA WT (13–16 nM), PDGFRA T674I (>500 nM), PDGFRA D842V (62 nM), PDGFRA V561D (59 nM), PDGFRB WT (114 nM), PDGFRB T681I (>1000 nM), AURKA/B/C (4–27 nM), LYN (128 nM), EphA2, VEGF receptor, podocytes (cellular viability) (253±19 nM), podocytes (cell shape and spreading area) (18.5-44.3 nM), podocytes (F-actin stress fibers) (6.1 nM), podocytes (Focal Adhesions) (5.9 nM), podocytes (nuclear architecture) (20.4-21.8 nM), PXN, LIMK1, CFL1, PAK1, SYNPO, Ephrins, AKT, CDKN2A. Dasatinib (BMS-354825) exhibits the greatest inhibitory potency toward FYN (IC50 = 0.2 nM).

선택성 및 특이성 상세 정보

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

정보 Dasatinib is a potent ATP-competitive BCR-ABL/SRC inhibitor. It blocks MAPK signaling by binding ATP sites, inducing apoptosis.

다음 정보 더 보기: Dasatinib (BMS-354825) 세포 기반 및 세포 비함유 분석에 대한 IC50
주요 응용 분야 및 작용 기전

다음 정보 더 보기: Dasatinib (BMS-354825) 작용 메커니즘

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 488.01 화학식

C22H26ClN7O2S

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 302962-49-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 BMS-354825 Smiles CC1=C(C(=CC=C1)Cl)NC(=O)C2=CN=C(S2)NC3=CC(=NC(=N3)C)N4CCN(CC4)CCO

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자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
What’s the difference between S1021 and S7782? Which one is better for in vivo studies?

답변:
Usually, hydrate will be more stable and dissolve better than free base. But it (S1021) dissolves better in DMSO than hydrate one (S7782).

질문 2:
Can I give it to mice by oral gavage? If so, how to dissolve this compound?

답변:
Our S1021 in 1% DMSO+30% PEG 300+1% Tween 80 at 30 mg/ml is a suspension which you can administrate to mice via oral gavage. If you want a clear solution, it can be dissolved in 4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml clearly.