Name: Pexidartinib (PLX3397)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7818
Rating: 5 (131 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.94%

99.94

함께 자주 사용되는 제품 Pexidartinib (PLX3397)

Tween 80

It is dissolved in Tween 80 with additional solvents to provide a solution for C57BL/6 mice oral administration of the medication in drinking water.

PEG300

It is dissolved in polyethylene glycol 300 (PEG300) with additional solvents to provide a solution for Swiss mice to study the role of microglia in drug abuse.

Dovitinib (TKI-258)

In combination with Dovitinib, it enhances anti-glioma efficacy in the PDGF-B-driven glioma (PDG) model.

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
기타 CSF-1R 억제제	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Sulfatinib Ki20227 Edicotinib(JNJ-40346527) CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
4T1 cells	Cell viability assay	0.01-100 ng/mL	24 h	Treatment with Pexidartinib (0.01-100 ng/mL) for 24 hours did not significantly affect murine 4T1 carcinoma cell number in vitro as measured by crystal violet stain.	30936739
Caco-2 cells	Cytotoxicity assay		48 h	IC50 = 5.43 μM	ChEMBL
Caco-2 cells	Cell Viability Assay		48 h	CC50 = 41.53 μM	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	417.81	화학식	C₂₀H₁₅ClF₃N₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1029044-16-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (198.65 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (201.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.200mg/ml (17.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (23.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (23.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.650mg/ml (1.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Kit (Cell-free assay) 10 nM CSF-1R (Cell-free assay) 20 nM Flt3 (Cell-free assay) 160 nM
시험관 내(In vitro)	In M-NFS-60, Bac1.2F5 and M-07e cells, Pexidartinib (PLX3397) inhibits the CSF1-dependent proliferation with IC50 of 0.44 μM, 0.22 μMand 0.1 μM, respectively.
키나아제 분석	Kinase assay
키나아제 분석	PLX3397 is identified as a potent CSF-1R and c-KIT kinase inhibitor by using a Scaffold- and X-ray structure-based discovery approach. The IC50 data are from SelectScreen™ profiling service.
생체 내(In vivo)	In MMTV-PyMT mice, Pexidartinib (PLX3397) (40 mg/kg, p.o.) significantly inhibits both steady-state and PTX-induced tumor infiltration by CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+. This compound/PTX therapy also results in a significant reduction in CD31+ vessel density within mammary tumors, paralleling induction of apoptosis and necrosis. In C57 mice bearing GL261 tumors, this compound (p.o.) inhibits glioblastoma invasion. In cmo mice, this chemical significantly attenuates autoinflammatory disease by decreasing the erosive bone lesions in tails and paws and the levels of circulating MIP-1α. In mice bearing B16F10 melanomas, this compound (45 mg/kg, p.o.) enhances CD8-mediated immunotherapy of melanoma.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22039576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22294205/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22923495/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110953/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35569511/

적용 분야 (Applications)

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R		24718867

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04703322	Recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	March 15 2021	Phase 2
NCT04635111	Recruiting	Hepatotoxicity\|Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo	January 7 2021	--
NCT04488822	Active not recruiting	Tenosynovial Giant Cell Tumor	Daiichi Sankyo Co. Ltd.\|Daiichi Sankyo	September 25 2020	Phase 3
NCT04223635	Completed	Moderate Hepatic Impairment	Daiichi Sankyo	January 7 2020	Early Phase 1
NCT03291288	Completed	Drug Interaction Potential	Daiichi Sankyo	February 26 2018	Phase 1

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
I am going to use it for mice experiment. but I am not sure how to dissolve this compound, could you tell me the detail?

답변:
It can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pexidartinib (PLX3397) CSF-1R inhibitor

화학 구조

분자량: 417.81

품질 관리 (Quality Control)

함께 자주 사용되는 제품 Pexidartinib (PLX3397)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

Pexidartinib (PLX3397) CSF-1R inhibitor

화학 구조

분자량: 417.81

품질 관리 (Quality Control)

함께 자주 사용되는 제품 Pexidartinib (PLX3397)

세포 배양, 처리 및 작업 농도 (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

적용 분야 (Applications)

임상시험 정보 (Clinical Trial Information)

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)