Name: GW2580
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8042
Rating: 5 (17 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
기타 CSF-1R 억제제	Sotuletinib (BLZ945) PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib Ki20227 CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	활성 설명
HUVEC	Growth inhibition assay	Growth inhibition of VEGF-stimulated HUVEC after 3 days by spectrophotometry
mouse NSO cells	Growth inhibition assay	Growth inhibition of serum-stimulated mouse NSO cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=13.5 μM
human BT474 cells	Growth inhibition assay	Growth inhibition of serum-stimulated human BT474 cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=21 μM
human HN5 cells	Growth inhibition assay	Growth inhibition of serum-stimulated human HN5 cells after 3 days by spectrophotometry, IC50=29 μM
human PBMC	Function assay	Inhibition of LPS-induced IL6 production in human PBMC by ELISA, EC50=1.89 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	366.41	화학식	C₂₀H₂₂N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	870483-87-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	SC-203877			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)COC2=C(C=C(C=C2)CC3=CN=C(N=C3N)N)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (152.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL (199.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (68.22 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL (131.0 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 9 mg/mL (24.56 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (3.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (3.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	c-Fms 30 nM
시험관 내(In vitro)	GW2580은 시험관 내에서 0.06 μM 농도에서 인간 cFMS 키나아제를 완전히 억제합니다. 이 화합물은 CSF-1으로 자극된 M-NFS-60 골수 종양 세포, 혈청으로 자극된 NSO 골수 종양 세포, CSF-1으로 자극된 신선하게 분리된 인간 단핵구, VEGF로 자극된 인간 제대정맥 내피 세포의 성장을 각각 0.33, 13.5, 0.47 및 12 μM의 IC50 값으로 억제합니다. 이 화학 물질 1 μM은 마우스 M-NFS-60 골수 세포 및 인간 단핵구의 CSF-1 유도 성장을 완전히 억제하고, 인간 파골세포, 쥐 두개관, 쥐 태아 장골 배양에서 골 파괴를 완전히 억제합니다. 10 ng/mL로 자극된 RAW264.7 마우스 대식세포에서 CSF1R 인산화를 약 10 nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 0.88 μM의 IC50으로 TRKA 활성을 억제합니다.
키나아제 분석	cFMS 티로신 키나아제 분석
키나아제 분석	효소는 10 μM 효소, 100 μM ATP 및 5 mM MgCl₂를 50 mM Tris HCl에서 실온에서 90분 동안 인큐베이션하여 자가인산화를 통해 활성화됩니다. 효소 반응은 Biomek 2000에서 둥근 바닥 폴리스티렌 96웰 플레이트를 사용하여 45 μL 부피로 수행됩니다. 이 화합물은 1 μL DMSO 또는 DMSO 단독으로, 50 mM Mops (3-[N-Morpholino]propanesulfonic acid), pH 7.5, 15 mM MgCl₂, 6 μM 펩타이드 기질, 바이오틴-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP 및 0.5 μCi (1 Ci = 37 GBq) [³³P-γ] ATP를 포함하는 1.5배 기질 반응 혼합물 30 μL를 포함하는 각 웰에 첨가됩니다. 반응은 희석된 효소 용액 15 μL를 첨가하여 시작되며, 최종 효소 농도는 20 nM이 됩니다. 배경 결정을 위해 대조군 웰에 EDTA가 첨가됩니다. 반응은 40분 동안 진행된 후, 동일한 부피의 0.5% 인산 용액을 첨가하여 중단되며, 75 μL는 100 μL의 0.5% 인산 용액으로 미리 적신 96웰 인산 셀룰로스 필터 플레이트로 옮겨집니다. 플레이트는 Millipore 필터-플레이트 진공 매니폴드에서 여과되고 인산 용액으로 세 번 세척된 후, 40 μL의 섬광 용액이 첨가됩니다. 플레이트는 밀봉되어 Packard Topcount NXT 섬광 카운터에서 계수됩니다.
생체 내(In vivo)	GW2580 (CSF-1 프라이밍 용량 0.5시간 전에 40 mg/kg 경구 투여)은 외인성 CSF-1이 마우스에서 LPS 유도 TNF-α 생성을 63% 증가시키는 능력을 차단합니다. CSF-1 프라이밍 전에 마우스에 투여했을 때, 이 화합물은 CSF-1이 마우스를 IL-6 생산 증가를 위해 프라이밍하는 능력을 완전히 차단합니다. 이 화학 물질 (80 mg/kg p.o.)은 복강 내 CSF-1 의존성 M-NFS-60 종양 세포의 성장을 완전히 억제합니다. 티오글리콜레이트 주사 일주일 전과 티오글리콜레이트 주사 후 4일 동안 하루 두 번 경구 투여된 이 물질 (80 mg/kg)은 티오글리콜레이트 주사 후 복강 내 대식세포 축적을 감소시킵니다 (45%). 21일 보조제 관절염 모델에서 이 화합물 (50 mg/kg)은 0일에서 21일, 7일에서 21일 또는 14일에서 21일까지 하루 두 번 투여되었을 때 관절 결합 조직 및 뼈 파괴를 억제합니다. 이 화학 물질 (160 mg/kg)은 말초 혈액으로부터 골수 세포의 종양 모집을 억제함으로써 이식된 3LL 폐 종양에서 총 CD45⁺ CD11b⁺ 골수 세포, CD11b⁺ F4/80⁺ TAM 및 CD11b⁺ Gr-1⁺ MDSC를 2배 이상 감소시킵니다. 이 화합물 (80 mg/kg) 처리는 Vegf-a (35% 감소) 및 Mmp9 (70% 감소) 발현뿐만 아니라 종양 혈관 밀도 (CD31 염색)를 억제할 수 있습니다. 이 화합물과 항-VEGFR-2 항체의 병용 요법은 시너지적인 종양 성장 감소를 가져옵니다. DC101 단독으로는 종양 성장을 35% 감소시키며, DC101과 이 화학 물질의 조합은 약 70%의 명백한 시너지적인 종양 성장 감소를 가져옵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20008303/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18434589/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
How to reconstitute it for i.p. injection in mice?

답변:
It can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly. When preparing this kind of vehicle, please dissolve it in DMSO clearly first, then add PEG and Tween. After they are mixed homogeneously, dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW2580 CSF-1R 억제제

화학 구조

분자량: 366.41

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원

자주 묻는 질문