Name: ASP2215 (Gilteritinib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7754
Rating: 5 (53 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.83%

99.83

함께 자주 사용되는 제품 ASP2215 (Gilteritinib)

Quizartinib (AC220)

It exhibits a stronger proapoptotic effect in hypoxia and coculture with bone marrow stromal cells than Quizartinib.

FF-10101

Compared to this compound, FF-10101 induces significantly more apoptosis of MOLM-14 cells in HS5-conditioned media.

Fimepinostat (CUDC-907)

In combination with Fimepinostat, it gives synergistic antileukemic activity against FLT3-internal tandem duplication (ITD) acute myeloid leukemia (AML) cell lines MOLM-13/MV4-11.

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 c-Kit
기타 FLT3 억제제	UNC2025 Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) TCS 359 G-749

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
MV4-11 cells	Cell cycle assay	1, 3, 10, and 30 nM	24 h	The mean proportion of MV4-11 cells in G1 phase were significantly increased at gilteritinib concentrations of 3 (69.0%; P<0.01) and 10 nM (70.7%; P<0.001).	31069015
MOLM-13 cells	Apoptosis assay	1, 3, 10, 30, and 100 nM	48 h	significant increases in the percentage of annexin V-positive cells at concentrations of 30 nM (32.0%) and 100 nM (52.4%) versus control (4.1%)	31069015
32D/TKD cells	Function assay	50 nM	6 h	Inhibiton of the phosphorylation of Akt on T308	29507660
TF-1 cells	Function assay	0, 20, 80, 200 and 500 nM	1 h	gilteritinib has an IC50 against wild-type c-Kit of 102 nM	27908881
BA/F3	Function assay			Inhibition Assay: A recombinant retrovirus was created from expression plasmid FLAG-EML4-ALKv1/pMX-iresCD8 in which cDNA for EMLA-ALK fusion protein v1 was integrated, and injected into mouse lymphoid cell line BA/F3 cells. Using a magnetic bead reagent f, IC50 = 0.0015 μM.	ChEMBL
BA/F3	Function assay			Inhibition Assay: A recombinant retrovirus was created from expression plasmid FLAG-EML4-ALKv1/pMX-iresCD8 in which cDNA for EMLA-ALK fusion protein v1 was integrated, and injected into mouse lymphoid cell line BA/F3 cells. Using a magnetic bead reagent f, IC50 = 0.0015 μM.	ChEMBL
Vero	Antiviral assay		24 hr	Antiviral activity against SARS-CoV-2 (viral titer) measured by plaque assay in Vero cells at MOI 0.0125 after 24 hr, IC50 = 6.76 μM.	ChEMBL
Vero	Cell viability assay		72 hr	Cell viability measured by CellTiter-Glo assay in Vero cells at MOI 0.05 after 72hr, CC50 = 37.16 μM.	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	552.71	화학식	C₂₉H₄₄N₈O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1254053-43-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC1=C(N=C(C(=N1)C(=O)N)NC2=CC(=C(C=C2)N3CCC(CC3)N4CCN(CC4)C)OC)NC5CCOCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 4 mg/mL (7.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (9.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : 11 mg/mL

DMSO : 4 mg/mL (7.23 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL (18.09 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (9.04 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (1.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.200mg/ml (0.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.250mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 (Cell-free assay) 0.29 nM Axl (Cell-free assay) 0.73 nM
시험관 내(In vitro)	Gilteritinib (ASP2215)는 MV4-11 및 MOLM-13 세포뿐만 아니라 돌연변이 FLT3를 발현하는 Ba/F3 세포를 사용한 세포 분석에서 내부 탄뎀 반복(FLT3-ITD) 및 FLT3-D835Y 점 돌연변이에 대해 강력한 억제 활성을 보여줍니다. 이는 세포 및 동물 모델 모두에서 FLT3 및 그 하위 표적의 인산화 수준을 감소시킵니다. 이 화합물은 1 nM (FLT3, LTK, ALK, AXL) 또는 5 nM (TRKA, ROS, RET, MER) 농도에서 테스트된 78가지 키나아제 중 8가지의 활성을 50% 이상 억제합니다. 48시간 동안 처리하면 Annexin V 양성 세포의 증가로 확인되는 MV4-11 세포에서 세포자멸사 유도가 발생합니다. 또한 24시간 처리 후 MCL-1, BCL2L10, Survivin과 같은 항세포자멸사 단백질의 발현을 감소시키는데, 이들은 화학 요법 감수성에 중요한 것으로 보고됩니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 Gilteritinib (ASP2215)는 경구 투여 후 이종이식 종양에 높은 수준으로 분포됩니다. 이 화합물의 감소된 FLT3 활성 및 높은 종양 내 분포는 FLT3-구동 AML의 이종이식 및 골수 내 이식 모델에서 종양 퇴행 및 생존율 향상으로 이어집니다. 이러한 항종양 활성은 인산화 FLT3 및 인산화 STAT5의 지속적인 억제와 관련이 있습니다. 또한, 이 화합물로 치료하면 마우스 IBMT 모델에서 백혈병 부담이 감소하고 생존 기간이 연장됩니다. Gilteritinib로 치료한 마우스 모델에서는 명백한 독성이 관찰되지 않았습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28516360/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/2830?sso-checked=true

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p-STAT5 / STAT5 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK p-c-kit / c-kit p-FLT3(Y591) / FLT3		28516360

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT06022003	Recruiting	AML Adult\|Refractory AML\|Relapsed Adult AML\|FLT3-TKD Mutation\|FLT3-ITD	French Innovative Leukemia Organisation\|Acute Leukemia French Association	January 13 2024	Phase 2
NCT05520567	Recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)\|FLT3-mutated Acute Myeloid Leukemia	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	January 27 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05791890	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia	University of Rome Tor Vergata	May 31 2022	--

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ASP2215 (Gilteritinib) FLT3/AXL 억제제

화학 구조

분자량: 552.71

품질 관리

함께 자주 사용되는 제품 ASP2215 (Gilteritinib)

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원