FLT3 억제제 | FLT3 Inhibitors

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S2730 Crenolanib (CP-868596) Crenolanib은 CHO 세포에서 Kd가 2.1 nM/3.2 nM인 PDGFRα/β의 강력하고 선택적인 억제제이며, FLT3도 강력하게 억제하며, V561D 변이가 아닌 D842V 변이에 민감하며, c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 및 Src보다 PDGFR에 대해 >100배 더 선택적입니다. Crenolanib은 mitophagy 유도를 돕습니다.
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4
Nat Commun, 2025, 16(1):1358
J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163
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S1018 Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR258)은 다중 표적 RTK 억제제로, 주로 클래스 III RTK (FLT3/c-Kit)를 IC50 값 1 nM/2 nM으로 표적합니다. 또한 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에 대해서도 강력하여 IC50 값은 8–13 nM을 나타내며, 세포 유리 분석에서 InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R, 및 HER2에 대해서는 낮은 효능을 보입니다. 4상.
Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc, 2025, 343:126602
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533
Sci Rep, 2023, 13(1):20223
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S7754 ASP2215 (Gilteritinib) Gilteritinib (ASP2215)는 FLT3 및 AXL에 대해 각각 0.29 nM 및 0.73 nM의 IC50 값을 갖는 저분자 FLT3/AXL 억제제입니다. FLT3를 억제하는 IC50 값은 c-KIT (230 nM)를 억제하는 데 필요한 농도보다 약 800배 더 강력했습니다.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00134-1
Cancer Lett, 2025, 611:217446
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(3):102611
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate는 다중 표적 RTK 억제제인 Dovitinib의 락테이트이며, 주로 클래스 III (FLT3/c-Kit)에 대해 IC50이 1 nM/2 nM이고, 클래스 IV (FGFR1/3) 및 클래스 V (VEGFR1-4) RTK에도 8-13 nM의 IC50으로 강력하며, InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 및 HER2에는 덜 강력합니다. 4상.
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
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S1043 Tandutinib (MLN518) Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292)는 0.22 μM의 IC50를 가진 강력한 FLT3 길항제입니다. 이 화합물은 또한 PDGFR 및 c-Kit을 억제하며, CSF-1R 대비 FLT3에 대해 15-20배 더 높은 효능을 보이고, FGFR, EGFR 및 KDR 대비 동일한 표적에 대해 100배 이상의 선택성을 보입니다. 2상 연구가 진행되었습니다.
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
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S2158 KW-2449 KW-2449는 IC50 6.6nM의 Flt3에 주로 작용하는 다중 표적 억제제로, FGFR1, Bcr-Abl 및 Aurora A에 대해 적당한 효능을 보이며, PDGFRβ, IGF-1R, EGFR에는 거의 영향을 미치지 않습니다. 1상.
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
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S1181 ENMD-2076 ENMD-2076은 Aurora AFlt3에 대해 IC50 14 nM 및 1.86 nM의 선택적 활성을 가지며, Aurora B보다 Aurora A에 대해 25배 선택적이고 RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR 및 PDGFRα에 대해서는 효능이 낮습니다. 이 화합물은 IC50 0.025~0.7 μM로 광범위한 인간 고형암 및 조혈암 세포주의 성장을 억제하며, 이는 세포자멸사 및 G2/M기 세포주기 정지를 유도합니다. 2상.
Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
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S9662 UNC2025 UNC2025는 각각 0.35 nM 및 0.46 nM의 IC50을 갖는 FLT3MER의 강력하고 경구 활성 이중 억제제입니다. 이 화합물은 또한 AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit)Met (c-Met)를 각각 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM 및 364 nM의 IC50으로 억제합니다.
iScience, 2024, 27(7):110226
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
S6662 AST-487 (NVP-AST487) N,N'-디페닐우레아인 AST-487 (NVP-AST487)은 0.12 μM의 Ki를 가진 Flt3의 ATP 경쟁적 억제제입니다. FLT3 외에도 AST487은 1 μM 미만의 IC50 값으로 RET,KDR,c-KIT 및 c-ABL kinase를 억제합니다.
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819
Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S8023 TCS 359 TCS 359는 42 nM의 IC50를 갖는 강력한 FLT3 억제제입니다.
Nat Commun, 2021, 12(1):2148
Blood, 2016, 127(23):2890-90
E2387 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2는 IC50 < 1 μM인 FLT3 억제제입니다.
Pathogens, 2022, 12(1)53
S8899 FF-10101 FF-10101은 FLT3(WT) 및 FLT3(D835Y)에 대해 각각 0.20 nM 및 0.16 nM의 IC50을 갖는 새로운 비가역적 FLT3 억제제입니다.
Front Oncol, 2021, 11:686765
S7545 G-749 G-749는 FLT3 (WT), FLT3 (D835Y) 및 Mer에 대해 각각 0.4 nM, 0.6 nM 및 1 nM의 IC50을 갖는 새롭고 강력한 FLT3 억제제로, 다른 티로신 키나아제에 대해서는 낮은 효능을 보입니다.
Front Pharmacol, 2021, 12:730241
S1099 SKLB4771 (FLT3-IN-1) SKLB4771 (FLT3-IN-1)은 IC50이 10 nM인 인간 수용체형 티로신 단백질 키나제 FLT3의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
Front Pharmacol, 2022, 13:899775
S7533 AMG 925 AMG 925는 각각 1 nM 및 3 nM의 IC50을 갖는 강력하고 경구 생체 이용 가능한 이중 FLT3/CDK4 억제제입니다.
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid는 ENMD-2076의 타르타르산으로, Aurora AFlt3에 대해 선택적인 활성을 가지며 IC50은 각각 14 nM과 1.86 nM입니다. Aurora A에 대해 Aurora B보다 25배 더 선택적이며 VEGFR2/KDR, VEGFR3, FGFR1, FGFR2 및 PDGFRα에 대해서는 덜 강력합니다. 2상. Verified customer review of ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
E1437 PHI-101 PHI-101은 경구 투여 가능한 강력한 3세대 FLT3 억제제로, 다제내성 변이에 대한 내성을 극복합니다. 재발성 또는 불응성 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
S0550 5'-Fluoroindirubinoxime 인디루빈 유도체인 5'-Fluoroindirubinoxime(5'-FIO, 화합물 13)은 IC50이 15 nM인 강력한 FLT3 억제제입니다.
S9275 Isoguanosine Isoguanosine (Crotonoside)은 AML 치료를 위해 FLT3 및 HDAC3/6을 억제합니다. 이 화합물은 크로톤 티글리움 씨앗에서 발견되는 구아노신의 천연 활성 이성질체입니다.
S7640New Lestaurtinib Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555)는 인돌로카르바졸 K252의 유도체이자 스타우로스포린 유사체입니다. 이는 수용체 Protein Tyrosine Kinase (RPTK)의 경구 활성 억제제로, FLT3Trk를 각각 3 nM 및 < 25 nM의 IC50로 억제합니다. 또한 JAK2를 0.9 nM의 IC50로 억제합니다.
S5986 FLT3-IN-3 FLT3-IN-3은 FLT3의 강력한 억제제로, FLT3 WT 및 FLT3 D835Y에 대해 각각 13 nM 및 8 nM의 IC50 값을 가집니다. 이 화합물은 낮은 나노몰 농도에서 FLT3-ITD 양성 MV4-11 및 MOLM-13 세포주의 증식을 효과적으로 억제합니다.
S9892 HM43239

HM43239는 FLT3 야생형, ITD 돌연변이 또는 TKD 돌연변이뿐만 아니라 FLT3 ITD/TKD 이중 돌연변이도 선택적으로 억제하는 새로운 강력한 저분자 FLT3 억제제입니다. FLT3 WT, FLT3 ITD 및 FLT3 D835Y 키나제에 대한 이 화합물의 IC50 값은 각각 1.1 nM, 1.8 nM 및 1.0 nM입니다.

S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)는 세포 유리 분석에서 JNK1, JNK2 및 JNK3에 대해 IC50이 각각 40nM, 40nM 및 90nM인 광범위 JNK 억제제입니다. MKK4에 대해 10배, MKK3, MKK6, PKB 및 PKCα에 대해 25배, ERK2, p38, Chk1, EGFR 등에 대해 100배 더 큰 선택성을 가집니다. 이 화합물은 또한 Aurora kinase A, FLT3TRKA를 포함한 serine/threonine kinases의 광범위 억제제이며, IC50은 각각 60nM, 90nM 및 70nM입니다. 이것은 autophagy를 억제하고 apoptosis를 활성화합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
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S7397 Sorafenib (BAY 43-9006) Sorafenib은 세포 없는 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50을 갖는 Raf-1B-Raf의 멀티키나아제 억제제입니다. Sorafenib은 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3c-KIT를 각각 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 억제합니다. Sorafenib은 AutophagyApoptosis를 유도하고 항암 활성과 함께 Ferroptosis를 활성화합니다.
Mol Cancer, 2025, 24(1):34
Nat Commun, 2025, 16(1):509
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e04372
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S1040 Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) Sorafenib Tosylate는 Raf-1B-Raf의 다중 키나제 억제제로, 세포 없는 분석에서 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50를 나타냅니다. Sorafenib Tosylate는 VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3c-KIT를 각각 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM 및 68 nM의 IC50으로 억제합니다. Sorafenib Tosylate는 항종양 활성과 함께 autophagyapoptosis를 유도하고 ferroptosis를 활성화합니다.
Int J Oncol, 2025, 67(3)72
Nature, 2024, 629(8013):927-936
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220)은 MV4-11 및 RS4;11 세포에서 각각 1.1 nM/4.2 nM의 IC50를 가지는 Flt3(ITD/WT)를 위한 2세대 FLT3 억제제이며, KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET 및 CSF-1R보다 Flt3에 대해 10배 더 선택적입니다. Quizartinib (AC220)은 종양 세포의 apoptosis를 유도합니다. 3상.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
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S1048 Tozasertib (VX-680) Tozasertib (VX-680)은 팬-Aurora 억제제로, 주로 Aurora A에 대해 무세포 분석에서 Kiapp 0.6 nM를 가지며, Aurora B/Aurora C에 대해서는 덜 강력하고 55개의 다른 키나제보다 Aurora A에 대해 100배 더 선택적입니다. 유일한 예외는 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)BCR-ABL tyrosine kinase이며, 이 화합물에 의해 둘 다 Ki 30 nM로 억제됩니다. apoptosisautophagy를 유도하며, 2상에 있습니다.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001
Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
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S2194 R406 R406(R406 besylate)은 세포 유리 분석에서 IC50 41 nM를 가진 강력한 Syk 억제제이며, Lyn이 아닌 Syk를 강력하게 억제하고 Flt3에 비해 5배 덜 강력합니다. R406은 apoptosis를 유도합니다. 1단계.
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
Int J Biol Sci, 2025, 21(12):5287-5304
Front Immunol, 2025, 16:1636917
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S7818 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397)은 CSF-1R, Kit (c-Kit), FLT3에 대한 경구용 강력한 다중 표적 수용체 티로신 키나아제 억제제로, 각각 20 nM, 10 nM, 160 nM의 IC50을 가집니다. 이 화합물은 항종양 활성과 함께 세포자멸사 및 괴사를 유도합니다. 3상.
Nat Commun, 2025, 16(1):4590
Nat Commun, 2025, 16(1):6779
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00871-8
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S7083 Ceritinib Ceritinib은 무세포 분석에서 IC50 0.2 nM의 ALK에 대한 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 또한 IGF-1R, InsR, STK22DFLT3를 각각 8 nM, 7 nM, 23 nM 및 60 nM의 IC50으로 억제합니다. 3상.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
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S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate(XL184)는 Cabozantinib의 말레이트염으로, IC50이 0.035nM인 강력한 VEGFR2 억제제이며, 또한 c-Met, Ret(c-Ret), Kit(c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2, AXL을 세포 외 분석에서 각각 1.3nM, 4nM, 4.6nM, 12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM, 7nM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670608
Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
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S1533 R406 (free base) R406 (free base)는 세포 유리 분석에서 IC50 41 nM의 강력한 Syk 억제제로, Syk를 강력하게 억제하지만 Lyn은 억제하지 않으며, Flt3에 비해 5배 덜 강력합니다. 이 화합물은 apoptosis를 유발합니다. 1상.
Autophagy, 2025, 1-17.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
J Transl Med, 2024, 22(1):283
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S2736 Fedratinib (TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)은 무세포 분석에서 3 nM의 IC50을 가진 JAK2의 선택적 억제제로, JAK1 및 JAK3에 비해 JAK2에 대해 35배 및 334배 더 선택적입니다. Fedratinib은 또한 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)RET (c-RET)를 각각 15 nM 및 48 nM의 IC50으로 억제합니다. Fedratinib은 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있습니다. Fedratinib은 증식을 억제하고 Apoptosis를 유도합니다. 2상.
Leukemia, 2025, 39(7):1678-1691
Front Immunol, 2025, 16:1514618
Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(3):79
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S1111 Foretinib Foretinib은 HGFR 및 VEGFR의 ATP 경쟁적 저해제로, 주로 Met (c-Met)KDR에 대해 세포 없는 분석에서 0.4 nM 및 0.9 nM의 IC50을 갖는다. Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β 및 Tie-2에 대해서는 덜 강력하며, FGFR1 및 EGFR에 대해서는 거의 활성이 없다. 2상.
J Microbiol, 2025, 63(2):e2409001
Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
Verified customer review of Foretinib
S8032 PRT062607 (P505-15) HCl PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl은 세포 없는 분석에서 IC50가 1 nM인 새롭고 고도로 선택적인 Syk 억제제이며, Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 및 Zap70보다 Syk에 대해 >80배 선택적입니다.
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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S8229 Brigatinib Brigatinib은 강력하고 선택적인 ALK (IC50, 0.6 nM) 및 ROS1 (IC50, 0.9 nM) 억제제입니다. 또한 IGF-1R, FLT3 및 FLT3 (D835Y) 및 EGFR의 돌연변이 변이체를 낮은 효능으로 억제합니다.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):194
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117310
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S2198 SGI-1776 free base SGI-1776 free base는 세포 없는 분석에서 Pim1에 대해 7 nM의 IC50을 갖는 새로운 ATP 경쟁적 억제제이며, Pim2 및 Pim3에 대해 50배 및 10배 선택적이며, Flt3 및 Haspin에도 강력합니다. SGI-1776은 apoptosisautophagy를 유도합니다.
Cell Death Dis, 2024, 15(9):644
Mar Drugs, 2024, 22(10)444
Mol Cancer, 2023, 22(1):64
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S7119 Go6976 Go6976 (PD406976)은 PKC 억제제로, PKC (쥐 뇌), PKCα 및 PKCβ1에 대한 IC50 값이 각각 7.9 nM, 2.3 nM, 6.2 nM입니다. 또한 JAK2Flt3의 강력한 억제제입니다.
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
Int J Biol Sci, 2024, 20(10):3956-3971
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S1003 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)는 KDR, CSF-1R, Flt-1/3 및 PDGFRβ에 대한 새롭고 강력한 ATP 경쟁적 VEGFR/PDGFR 억제제로, 각각 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM 및 66 nM의 IC50을 가지며, 돌연변이 키나제 의존성 암세포(예: FLT3)에 주로 효과적입니다. 이 화합물은 AutophagyApoptosis를 유도하며, 3상에 있습니다.
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533
Cell Death Discov, 2023, 9(1):57
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Verified customer review of Linifanib (ABT-869)
S8057 Pacritinib Pacritinib은 무세포 분석에서 23 및 22 nM의 IC50s를 가지는 Janus Kinase 2 (JAK2)Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 3상.
Front Pharmacol, 2025, 16:1549183
Toxicol In Vitro, 2025, S0887-2333(25)00050-5
Sci Adv, 2025, 11(36):eadu2796
Verified customer review of Pacritinib
S1244 Amuvatinib (MP-470) Amuvatinib (MP-470, HPK 56)은 c-Kit, PDGFRαFlt3의 강력하고 다중 표적 억제제로, 각각 10 nM, 40 nM 및 81 nM의 IC50 값을 가집니다. c-METc-RET를 억제하며, 항종양 활성을 가진 DNA 복구 단백질 Rad51 억제제로도 활성입니다. 2상.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2220
Hematol Oncol, 2025, 43(5):e70131
bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
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S2692 TG101209 TG101209는 IC50이 6 nM인 선택적 JAK2 억제제이며, FLT3 및 RET(c-RET)에 대해서는 IC50이 25 nM 및 17 nM로 효능이 낮고, 세포 자유 분석에서 JAK3보다 JAK2에 대해 ~30배 선택적이며, JAK2V617F 및 MPLW515L/K 돌연변이에 민감하다.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):131
Phytomedicine, 2023, 117:154918
EBioMedicine, 2022, 78:103963
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S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653)은 Met (c-Met) 티로신 키나아제의 유형 II ATP 경쟁적, 느린 해리 억제제이며, 해리 상수(Ki)는 2 nM, 약동학적 체류 시간(Koff)은 0.00132 min(-1), t1/2는 525분입니다. 이 화합물은 또한 MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1DDR2를 각각 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0.1 nM, 7 nM의 IC50으로 억제합니다.
Mol Oncol, 2025, 19(8):2366-2387
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):65
Cancers (Basel), 2024, 16(12)2253
S7576 UNC2025 HCl UNC2025 HCl은 강력하고 경구 생체 이용 가능한 이중 MER/FLT3 억제제로, 각각 0.74 nM 및 0.8 nM의 IC50을 가지며, Axl 및 Tyro3에 비해 약 20배의 선택성을 보입니다.
Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
Cell Rep, 2022, 38(13):110600
Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
S8442 TAK-659 Hydrochloride TAK-659 Hydrochloride는 비장 티로신 키나아제 (SYK)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50 값은 3.2 nM입니다. 대부분의 다른 키나아제에 대해서는 선택적이지만, SYKFLT3 모두에 대해 강력합니다.
Exp Ther Med, 2025, 29(6):110
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9914
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
S0278 SU5614 SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib)는 VEGFR-2, c-Kit, 야생형 및 변이형 FLT3수용체 티로신 키나아제 (RTK) 억제제인 저분자 화합물입니다. 이 화합물은 세포 증식을 감소시키고 아폽토시스를 유도합니다.
Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00326-2
Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:797047
S7003 AZD2932 AZD2932는 VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3c-Kit에 대해 각각 8 nM, 4 nM, 7 nM, 9 nM의 IC50을 갖는 강력한 다중 표적 Protein Tyrosine Kinase 억제제입니다.
Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
Development, 2016, 143(23):4394-4404
S9779 Emavusertib (CA-4948) Emavusertib (CA-4948)은 인터루킨-1 수용체 관련 키나아제 4/FMS 유사 티로신 키나아제 3 (IRAK4/FLT3)의 강력하고 경구 생체 이용률이 높은 억제제로 항종양 활성을 가지고 있습니다.
Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S7002 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02)은 강력한 CDK/JAK2/FLT3 억제제인 새로운 저분자 화합물로, 강력한 CDK (CDK 1, 2 및 9에 대한 IC50 = 각각 9, 5 및 3 nM), FLT3 (IC50 = 19 nM) 및 JAK2 (IC50 = 19 nM) 효능을 보였다.
E4598 MEN1703(SEL24,SEL24-B489) MEN1703 (SEL24, SEL24-B489)은 PIM1에 대해 2 nM, PIM2에 대해 2 nM, PIM3에 대해 3 nM의 Kd 값을 나타내는 강력한 경구 활성 제1형 PIMFLT3-ITD 이중 억제제입니다. 이 Pim/flt3 kinase inhibitor는 급성 골수성 백혈병 치료에 있어 폭넓은 치료 잠재력을 보여줍니다.
S6839 MRX-2843 MRX-2843 (UNC2371)은 IC50이 각각 1.3 nM 및 0.64 nM인 MERTKFLT3 티로신 키나아제의 경구 활성 이중 억제제입니다.
E4720New Flonoltinib Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1)는 JAK2FLT3의 강력하고 선택적인 이중 억제제로, 시험관 내 키나아제 분석에서 JAK2, JAK2V617F 및 FLT3에 대해 각각 0.8, 1.4 및 15 nM의 IC50을 나타냅니다. 또한 혈구탐식성 림프조직구증(HLH) 환자의 CD8+T 세포, CTLL2 세포 및 RAW 264.7 세포에서 세포 증식을 억제하고 G2/M 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유도합니다.
S6060 HPK1-IN-2 HPK1-IN-2는 조혈모세포 키나아제-1(HPK1, Serine/threonin kinase Ste20 관련 단백질 키나아제), LckFlt3의 강력하고 경구 활성 억제제로, 각각 IC50은 <0.05 μM, <0.5 μM, <0.05 μM입니다. 이 화합물은 항종양 활성을 나타냅니다.
E2658 FN-1501 FN-1501은 Fms-like receptor tyrosine kinase 3 (FLT3)cyclin-dependent kinase (CDK)의 강력한 억제제로, CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 및 FLT3에 대해 각각 2.47, 0.85, 1.96, 0.28 nM의 IC50을 갖습니다.