연구용

SGI-1776 free base Pim 억제제

제품 번호S2198

SGI-1776 free base는 세포 없는 분석에서 Pim1에 대해 7 nM의 IC50을 갖는 새로운 ATP 경쟁적 억제제이며, Pim2 및 Pim3에 대해 50배 및 10배 선택적이며, Flt3 및 Haspin에도 강력합니다. SGI-1776은 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다.

SGI-1776 free base Pim 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 405.42

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품질 관리

배치: 순도: 99.81%

99.81

관련 타겟	EGFR JAK STAT
기타 Pim 억제제	AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
CHO cells	Function assay				Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by automated patch clamp method, IC50=1 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	405.42	화학식	C₂₀H₂₂F₃N₅O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1025065-69-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL (199.79 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.500mg/ml (18.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (74.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 7 nM FLT3 (Cell-free assay) 44 nM Pim3 (Cell-free assay) 69 nM Pim2 (Cell-free assay) 363 nM
시험관 내(In vitro)	Pim 외에도 SGI-1776은 FLT3 (IC50 = 44nM)를 강력하게 표적합니다. SGI-1776으로 AML 세포를 처리하면 농도 의존적인 Apoptosis 유도가 나타납니다. 중요하게도, SGI-1776은 FLT3 돌연변이 상태와 관계없이 AML 원발성 세포에서도 세포독성을 나타내며 Mcl-1 단백질 감소를 유발합니다. SGI-1776으로 CLL 세포를 처리하면 농도 의존적인 Apoptosis 유도가 나타납니다. SGI-1776은 CLL에서 Apoptosis를 유도하며, 그 메커니즘은 Mcl-1 감소와 관련이 있습니다. SGI-1776으로 처리된 CLL 세포에서 RNA 합성 억제와 결합된 Apoptosis 유도가 관찰됩니다. SGI-1776은 생체 외에서 중간 상대 IC50이 3.1 mM인 세포독성 활성을 보입니다. SGI-1776은 평가 가능한 39개 모델 중 1개에서 중간 EFS T/C 활성 기준을 충족하는 종양 성장 억제를 유도합니다. 대조적으로, SGI-1776은 피하 MV4;11의 완전 관해를 유도합니다.
키나아제 분석	키나아제 분석
키나아제 분석	키나아제 억제는 KinaseProfiler 서비스에서 수행하는 방사능 측정 분석을 사용하여 측정됩니다. 분석에는 펩타이드 기질, 알려진 정제된 재조합 인간 키나아제, 감마 표지된 ATP, 마그네슘 이온 및 SGI-1776의 고정 농도(1 μM)가 포함됩니다. 최종 반응 부피 25 μL에서 5~10 mU의 Pim1/2/3을 8 mM MOPS, pH 7.0; 0.2 mM 에틸렌디아민테트라아세트산; 100 μM KKRNRTLTV; 10 mM Mg 아세트산; 및 [γ-³²P-ATP]와 함께 배양합니다. 반응은 MgATP 혼합물을 추가하여 시작됩니다. 실온에서 40분 동안 배양한 후 3% 인산 용액 5 μL를 추가하여 반응을 중지합니다. 그런 다음, 반응액 10 μL를 P30 필터 매트에 점적하고 75 mM 인산에서 5분 동안 3회, 메탄올에서 1회 세척한 후 건조하고 섬광 계수기를 통해 측정합니다.
생체 내(In vivo)	세포주 데이터와 일치하게, MV-4-11 종양을 가진 마우스를 이용한 이종이식 모델 연구는 SGI-1776의 효능을 보여줍니다. SGI-1776은 0.005–11.68 mM의 IC50 값을 가진 백혈병 및 고형암 세포주 모델에 대해 전임상 활성을 보였습니다. SGI-1776은 31개의 고형암 이종이식 중 9개와 평가 가능한 8개의 ALL 이종이식 중 1개에서 생체 내 EFS 분포에 유의미한 차이를 유도합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21628411/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19734450/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22052829/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	p70-S6K / p-P70S6K / rpS6 / p-rpS6 Cell viability Mcl-1 c-Myc (Ser62) / c-Myc / p-Histone H3 (Ser10) / Histone H3 / Bad(Ser112) / Bad / 4E-BP1		27120806

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):