Name: CX-6258 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7041
Rating: 5 (9 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	EGFR JAK STAT
기타 Pim 억제제	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	498.40	화학식	C₂₆H₂₄ClN₃O₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1353859-00-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (50.16 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL (114.36 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 2.78 mg/mL

Ethanol : 1 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (100.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 5 nM Pim3 (Cell-free assay) 16 nM Pim2 (Cell-free assay) 25 nM
시험관 내(In vitro)	CX-6258은 0.02-3.7 μM의 IC50으로 인간 암세포주 패널에 대해 항증식 활성을 나타내며, 대부분 급성 백혈병 세포주에 민감합니다. CX-6258과 독소루비신(10:1 몰비) 및 CX-6258과 파클리탁셀(100:1 몰비)의 조합은 각각 0.4 및 0.56과 동일한 조합 지수(CI50) 값으로 시너지 세포 사멸을 유도합니다. CX-6258은 Pim kinase 특이적 부위 S112 및 S65와 T37/46에서 두 가지 생존 촉진 단백질인 Bad와 4E-BP1의 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다.
키나아제 분석	Pim 활성 분석
키나아제 분석	Pim-1 및 Pim-2 억제는 [ATP] = 30 μM (기질 RSRHSSYPAGT)에서 인간 재조합 Pim-1과 [ATP] = 5 μM (기질 RSRHSSYPAGT)에서 인간 재조합 Pim-2를 사용하여 방사능 측정 분석에서 측정됩니다. Pim-3에 대한 방사능 측정 분석은 [ATP] = 155 μM 존재 하에 RSRHSSYPAGT를 기질로 사용합니다.
생체 내(In vivo)	CX-6258은 MV-4-11 이종이식을 보유한 마우스에서 종양 성장을 억제하는 데 용량 의존적 효능을 나타내며, 50 mg/kg 용량은 45%의 종양 성장 억제(TGI)를 유도하고 100 mg/kg 용량은 75%의 TGI를 유도합니다.
참조	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml200259q

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CX-6258 HCl Pim 억제제

화학 구조

분자량: 498.40