Name: AZD1208
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7104
Rating: 5 (41 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.86%

99.86

관련 타겟	EGFR JAK STAT
기타 Pim 억제제	SGI-1776 free base PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
MOLM16 cells	Proliferation assay		72 h		Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay, GI50=0.02 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	379.48	화학식	C₂₁H₂₁N₃O₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1204144-28-4	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C2=C(C=CC=C2C3=CC=CC=C3)C=C4C(=O)NC(=O)S4)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL (200.27 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (197.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.800mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 76 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Orally bioavailable Pim kinase inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of advanced solid tumors and malignant lymphoma.
Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 0.4 nM Pim3 (Cell-free assay) 1.9 nM Pim2 (Cell-free assay) 5 nM
시험관 내(In vitro)	AZD1208은 세 가지 모든 이소형을 효과적으로 억제하는 경구 투여 가능한 강력하고 고도로 선택적인 Pim 억제제입니다. 이 화합물은 여러 AML 세포주의 성장을 억제하며, 민감도는 Pim-1 발현 수준, STAT5 활성화 및 단백질 티로신 키나아제 돌연변이의 존재와 상관관계가 있습니다. 배양된 MOLM-16 세포에서 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유발합니다. 이는 BAD, 4EBP1 및 p70S6K 인산화의 용량 의존적 감소를 동반합니다. 또한, 이 화학 물질은 골수 흡인물에서 얻은 원발성 AML 세포의 콜로니 성장을 강력하게 억제하고 Pim 표적의 인산화를 하향 조절합니다.
생체 내(In vivo)	AZD1208은 생체 내에서 용량 비례적으로 MOLM-16 및 KG-1a 이종이식 종양의 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://ash.confex.com/ash/2011/webprogram/Paper41793.html [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34038722/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24363397/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	Cleaved PARP / Myc / p-PRAS40 / PRAS40 / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-BAD / BAD p-MKK4 / p-p38 / p-MK2 / p-AKT	27270648
Immunofluorescence	p-Chk2	29879757
Growth inhibition assay	Cell viability	30654529

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT01489722	Terminated	Acute Myeloid Leukemia	AstraZeneca	February 2012	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
What is your recommended solvent for it in mouse in vivo studies by oral administration?

답변:
It is recommended to use 1% CMC-Na, which will result in a suspension. This compound is suitable for oral administration.

질문 2:
I would like to ask which solvent I should use to dissolve it for mouse study. Can this compound be dissolved in 5% dextrose?

답변:
It can be dissolved in 5% dextrose at 10 mg/ml as a suspension. If 5% Tween 80 is added, the suspension will be more homogeneously.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD1208 Pim 억제제

화학 구조

분자량: 379.48

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문