Name: SMI-4a
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8005
Rating: 5 (12 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.04%

99.04

관련 타겟	EGFR JAK STAT
기타 Pim 억제제	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride CX-6258 HCl Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
human PC3 cells	Proliferation assay		48 h	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=17 μM
DLD-1 cell	Function assay		96 h	Inhibition of growth of DLD-1 cell line after 96 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=17.8 μM
HT-29 cell	Function assay			Inhibition of growth of HT-29 cell line after 72+72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=31.4 μM
HCT116 cell	Function assay		72 h	Inhibition of growth of HCT116 cell line after 72 hours of exposure time with the compound dissolved in DMSO, IC50=48.8 μM
HEK293T cells	Function assay	0.5 μM	1 h	Inhibition of human recombinant Flag-Pim1 autophosphorylation expressed in HEK293T cells labeled with [32PO4] at 0.5 uM after 1hr by Western blotting
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	273.23	화학식	C₁₁H₆F₃NO₂S	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	438190-29-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	TCS PIM-1 4a			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C=C2C(=O)NC(=O)S2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 55 mg/mL (201.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (201.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (201.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.500mg/ml (9.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	SMI-4a (5μM) synergizes with rapamycin (5 nM) to cause significant growth inhibition of leukemic cells.
Targets/IC₅₀/Ki	Pim1 (Cell-free assay) 17 nM
시험관 내(In vitro)	SMI-4a는 IC50이 17 nM인 Pim1의 ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 다양한 키나아제 패널에 대해 Pim1에 대한 높은 선택성을 보입니다. 이는 Pim-1에 의한 알려진 기질인 번역 억제자 4E-BP1의 시험관 내 인산화를 억제합니다. 이 화학 물질(5μM)은 췌장 및 백혈병 세포의 성장을 억제합니다. 전립선 및 조혈 세포에서 Pim target Bad의 인산화를 감소시킵니다. 이 화합물은 세포 주기 정지를 유발하고 Pim-1의 항아폽토시스 활성을 역전시킵니다. 핵 내 p27Kip1의 양을 증가시킵니다. 전-T-LBL 치료는 mTOR 경로를 억제합니다. 이 화합물은 전-T-LBL에서 MYC 단백질 발현을 감소시킵니다. 이 치료는 MAPK 경로의 상향 조절을 유도합니다.
생체 내(In vivo)	SMI-4a (60 mg/Kg)를 하루 두 번 투여하면 종양 크기가 유의하게 감소하며 내약성이 좋습니다. 최종 경구 위관 영양 후 1시간 뒤 채취한 종양은 대조군 마우스의 종양과 비교하여 p70 S6K의 인산화가 감소했음을 보여주며, 총 p70 S6K 발현은 변함이 없었습니다.
참조	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19509254 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=19965690

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SMI-4a Pim 억제제

화학 구조

분자량: 273.23

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원