연구용

Uzansertib (INCB053914) Pim 억제제

Name: Uzansertib (INCB053914)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8800
Rating: 5 (3 reviews)

제품 번호S8800

Uzansertib (INCB053914)는 생화학적 분석에서 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 0.24 nM, 30 nM 및 0.12 nM의 IC50 값을 가진 새로운 ATP 경쟁적 소분자 pan-PIM kinases 억제제입니다.

Uzansertib (INCB053914) Pim 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 611.51

바로가기

품질 관리

배치: S880001 DMSO]50 mg/mL]false]]]false]]]false 순도: 99.48%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.48

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 Pim 억제제	SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a CX-6258 HCl TP-3654 Hispidulin SMI-16a TCS PIM-1 1 Quercetagetin

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	611.51	화학식	C₂₆H₂₆F₃N₅O₃.H₃O₄P	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2088852-47-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1CN(CC(C1O)N)C2=C3CCC(C3=NC=C2NC(=O)C4=NC(=C(C=C4)F)C5=C(C=CC=C5F)F)O.OP(=O)(O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 50 mg/mL (81.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

시험관 내(In vitro)	Uzansertib (INCB053914)는 세 가지 PIM 동질효소의 활성을 강력하게 억제하며, 반수 최대 억제 농도(IC50) 값은 PIM1 ≈ PIM3 < PIM2 순서입니다. 이 화합물은 50가지 이상의 키나아제 패널에 대해 높은 선택성(>475배 선택성)을 가지며, RSK2에 대해서는 적당한 효능(IC50 = 7.1 μM)을 보입니다. Per-Arnt-Sim (PAS) 키나아제를 제외하고는 INCB053914 (100 nM)에 의해 유의하게 억제되는 키나아제는 없습니다. 세포 증식 분석에서 이 화합물은 MM, AML, DLBCL, MCL 및 T-ALL을 포함한 다양한 혈액암에서 유래한 대부분의 세포주에서 단일 제제로 활성을 나타내며, IC50 값은 3-300 nM 범위입니다. 이 화합물은 다양한 세포독성 및 표적 항암제와 시너지 효과를 내어 혈액암 세포주 패널의 생존력을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	생체 내에서 단일 제제 Uzansertib (INCB053914)는 Bcl-2 관련 사멸 촉진 단백질 인산화를 억제하고 급성 골수성 백혈병 및 다발성 골수종 이종이식에서 용량 의존적으로 종양 성장을 억제했습니다. 이 화합물은 MOLM-16 (AML) 또는 KMS-12-BM (MM) 종양을 이식한 마우스에서 용량 의존적으로 종양 성장을 억제합니다. MOLM-16 및 KMS-12-BM 종양을 이식한 마우스에 경구 투여 후 16시간까지 이 화합물의 혈장 농도에 대한 약물 동태 분석은 용량 비례성을 시사합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29927999/ [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/5397

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT03688152	Completed	Relapsed Diffuse Large B-Cell Lymphoma\|Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma	Incyte Corporation	December 3 2018	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):