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Histone Methyltransferase 억제제 (Histone Methyltransferase Inhibitors)

기타 Epigenetics 억제제

BET DNA Methyltransferase p300/CBP Histone Demethylase Histone Acetyltransferase MicroRNA NSD EZH1 RNA Methyltransferase SF3B
Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
S7062 Pinometostat (EPZ5676) Pinometostat (EPZ5676)은 세포 외 분석에서 80 pM의 Ki를 가지는 단백질 메틸전이효소 DOT1L의 S-아데노실 메티오닌 (SAM) 경쟁적 억제제이며, 테스트된 다른 모든 PMT에 대해 >37,000배의 선택성을 보이며, 종양에서 H3K79 메틸화를 억제합니다. 1상.
Nat Commun, 2025, 16(1):10324
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
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S7120 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride 아데노신 유사체인 DZNep(3-deazaneplanocin A) HCl은 무세포 분석에서 50pM의 Ki를 갖는 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소의 경쟁적 억제제입니다.
Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185
Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298
Cell Biosci, 2025, 15(1):146
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S7128 EPZ-6438 (Tazemetostat) Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)은 EZH2의 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 Ki 및 IC50이 각각 2.5 nM 및 11 nM이며, EZH1에 비해 35배, 다른 14가지 HMT에 비해 4,500배 이상의 선택성을 보입니다.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
Nat Commun, 2025, 16(1):10324
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S8664 GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)는 경구 투여 가능한 강력하고 선택적인 단백질 아르기닌 메틸전이효소 5 (PRMT5) 억제제이며, 생체 외 및 생체 내 동물 모델에서 종양 성장을 강력하게 억제합니다.
MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150
J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236
J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S7061 GSK126 GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126)은 IC50이 9.9 nM인 강력하고 고도로 선택적인 EZH2 methyltransferase 억제제로, 20가지 다른 인간 메틸트랜스퍼라제에 비해 EZH2에 대해 >1000배 선택적입니다.
Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7
EBioMedicine, 2025, 119:105879
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S8006 BIX-01294 trihydrochloride BIX-01294 trihydrochloride는 세포 유리 분석에서 2.7 μM의 IC50을 가진 G9a histone methyltransferase 저해제로, 벌크 히스톤의 H3K9me2를 감소시키고, GLP(주로 H3K9me3)도 약하게 저해하며, 다른 histone methyltransferases에서는 유의미한 활동이 관찰되지 않습니다. BIX01294는 autophagy를 유도합니다. BIX01294는 또한 종양 단백질 NSD1, NSD2 및 NSD3에 의한 H3K36 메틸화를 저해합니다.
Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164
Mol Metab, 2025, 94:102113
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
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S7165 UNC1999 UNC1999는 세포 자유 분석에서 EZH2 및 EZH1의 강력하고 경구 생체 이용률이 높으며 선택적인 억제제로, 각각 2 nM 및 45 nM의 IC50을 가지며, 광범위한 후성유전학적 및 비후성유전학적 표적에 대해 1000배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 강력한 autophagy 유도제입니다. H3K27me3/2를 특이적으로 억제하고 항증식, 분화 및 apoptosis를 포함한 다양한 항백혈병 효과를 유도합니다.
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4
Cell Rep, 2025, 44(5):115673
bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
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S7748 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ015666 (GSK3235025)는 5 nM의 Ki를 가지며 다른 PMT에 비해 20,000배 이상의 선택성을 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 PRMT5 억제제입니다.
MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150
Cell Rep, 2024, 43(11):114930
Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
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S7353 EPZ004777 EPZ004777은 세포 비증식성 분석에서 IC50이 0.4 nM인 강력하고 선택적인 DOT1L 억제제이며, 다른 모든 시험된 PMT에 비해 DOT1L에 대한 선택성이 1,200배 이상 높습니다. EPZ004777은 apoptosis를 유도합니다.
NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42
Cell Rep, 2023, 42(8):112885
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
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S7265 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) MM-102 (HMTase Inhibitor IX)는 WDR5/MLL1 단백질-단백질 상호작용의 고친화성 펩타이드 모방체 저해제로, Ki < 1 nM 및 IC50 = 2.4 nM로 WDR5에 결합합니다.이 제품은 생리 식염수 또는 PBS 용액에 용해 시 침전될 수 있습니다. DMSO 용액에 원액을 준비하는 것이 좋습니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):5222
Nat Commun, 2025, 16(1):7483
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
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