Histone Methyltransferase Inhibitors

기타 Epigenetics 억제제

아이소폼 선택적 제품

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Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용	제품 검증
S7062	Pinometostat (EPZ5676)	Pinometostat (EPZ5676)은 무세포 분석에서 80 pM의 Ki 값을 가지는 단백질 메틸화효소 DOT1L의 S-adenosyl methionine (SAM) 경쟁적 억제제로, 테스트된 다른 모든 PMT에 대해 >37,000배의 선택성을 보이며 종양 내 H3K79 메틸화를 억제합니다. 임상 1상.	Nat Biomed Eng, 2026, 10.1038/s41551-026-01620-y Acta Biomater, 2026, 209:481-492 EMBO Rep, 2026, 10.1038/s44319-026-00761-0
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride는 아데노신의 유사체로, 무세포 분석에서 Ki가 50 pM인 S-adenosylhomocysteine hydrolase의 경쟁적 억제제입니다.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)은 EZH2에 대한 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 Ki 및 IC50은 각각 2.5 nM 및 11 nM이며, EZH1 대비 35배, 다른 14종의 Histone Methyltransferase 대비 4,500배 이상의 선택성을 보입니다.	Theranostics, 2026, 16(8):4224-4244 EMBO Mol Med, 2026, 10.1038/s44321-026-00437-1 Sci Rep, 2026, 16(1)7563
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)은 경구 활성형의 강력하고 선택적인 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 억제제이며, in vitro 및 동물 모델의 in vivo 실험에서 종양 성장을 강력하게 억제합니다.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126)은 9.9 nM의 IC50을 가지는 강력하고 선택성이 높은 EZH2 methyltransferase 억제제이며, 다른 20가지 인간 메틸전이효소 대비 EZH2에 대해 1000배 이상의 선택성을 보입니다.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
S8006	BIX-01294 Trihydrochloride	BIX-01294 Trihydrochloride는 무세포 분석에서 2.7 μM의 IC50을 가지는 G9a/GLP Histone Methyltransferase 억제제이며, 벌크 히스톤의 H3K9me2를 감소시키고, GLP(주로 H3K9me3)도 약하게 억제하며, 다른 Histone Methyltransferase에서는 유의미한 활성이 관찰되지 않습니다. BIX-01294 Trihydrochloride는 Autophagy를 유도합니다. 또한 BIX-01294 Trihydrochloride는 온코프로테인인 NSD1, NSD2 및 NSD3에 의한 H3K36 메틸화를 억제합니다.	Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Mol Metab, 2025, 94:102113 Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1187-1203
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)은 5 nM의 Ki와 다른 PMT 대비 20,000배 이상의 선택성을 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용이 가능한 PRMT5 억제제입니다.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S7165	UNC1999	UNC1999은 세포 비함유 분석에서 각각 2 nM 및 45 nM의 IC50을 갖는 EZH2 및 EZH1의 강력하고 경구 생체 이용률이 높은 선택적 억제제이며, 광범위한 Epigenetics 및 비-Epigenetics 표적에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다. 이 화합물은 강력한 Autophagy 유도제입니다. 이는 H3K27me3/2를 특이적으로 억제하고 항-증식, 분화 및 Apoptosis related 효과를 포함한 다양한 항-백혈병 효과를 유도합니다.	Nat Metab, 2026, 8(2):431-453 Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673
S7353	EPZ004777	EPZ004777은 무세포 분석에서 0.4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 DOT1L 억제제이며, 테스트된 다른 모든 PMT보다 DOT1L에 대해 1,200배 이상의 선택성을 나타냅니다. EPZ004777은 Apoptosis related를 유도합니다.	NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42 Cell Rep, 2023, 42(8):112885 Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S7265	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)	MM-102 (HMTase Inhibitor IX)은 WDR5/MLL1 단백질-단백질 상호작용의 고친화성 펩티드 모방 저해제로, Ki < 1 nM 및 IC50 = 2.4 nM으로 WDR5에 결합합니다.본 제품은 식염수나 PBS 용액에 용해될 때 침전될 수 있습니다. DMSO 용액으로 스톡 용액을 제조하는 것을 권장합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):5222 Nat Commun, 2025, 16(1):7483 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
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