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Histone Demethylase

기타 Epigenetics 억제제

Histone Methyltransferase BET DNA Methyltransferase p300/CBP Histone Acetyltransferase MicroRNA NSD EZH1 RNA Methyltransferase SF3B
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S7070 GSK-J4 Hydrochloride GSK J4 HCl은 GSK J1의 세포 투과성 프로드럭으로, 세포 없는 분석에서 60nM의 IC50을 가지며 JMJ 계열의 데메틸라제 패널에 대해 비활성인 H3K27 histone demethylase JMJD3 및 UTX의 첫 번째 선택적 억제제입니다.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
Verified customer review of GSK-J4 Hydrochloride
S7680 SP2509 SP2509 (HCI-2509)는 IC50이 13 nM인 선택적 히스톤 탈메틸화 효소 LSD1 억제제이며, MAO-A, MAO-B, 젖산 탈수소효소 및 포도당 산화효소에 대한 활성을 보이지 않습니다. 이 화합물은 세포자멸사를 유도하고 자가포식을 촉진합니다.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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S7574 GSK-LSD1 2HCl GSK-LSD1 2HCl은 16 nM의 IC50을 가진 비가역적이고 선택적인 LSD1 억제제이며, 다른 밀접하게 관련된 FAD 활용 효소(예: LSD2, MAO-A, MAO-B)에 비해 > 1000배 선택적입니다.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795 Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride ORY-1001 (RG-6016) 2HCl은 <20 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 라이신 특이적 demethylase LSD1/KDM1A 억제제이며, 관련 FAD 의존성 아민 산화효소에 대해 높은 선택성을 보입니다. 1상.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
Nat Commun, 2024, 15(1):5631
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
Verified customer review of Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
S7281 JIB-04 JIB-04 (NSC 693627)는 JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C 및 JMJD2D에 대해 각각 230, 340, 855, 445, 435, 1100 및 290 nM의 IC50를 갖는 범선택적 Jumonji histone demethylase 억제제입니다. 이 화합물은 또한 세포 apoptosis를 유도합니다.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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S8287 CPI-455 HCl CPI-455 HCl은 효소 분석에서 전장 KDM5A에 대해 10 ± 1 nM의 반최대 억제 농도(IC50)를 갖는 특정 KDM5 억제제로, H3K4 삼메틸화(H3K4me3)의 전체 수준을 높이고 표준 화학요법 또는 표적 약물로 처리된 여러 암세포주 모델에서 DTP 수를 감소시켰습니다.
Nature, 2023, 622(7983):619-626
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602
S7237 OG-L002 OG-L002는 세포 없는 분석에서 20 nM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 LSD1 억제제이며, MAO-B 및 MAO-A에 대해 각각 36배 및 69배의 선택성을 나타냅니다.
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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S7234 IOX1 IOX1은 JmjC demethylases를 포함한 2OG oxygenases의 강력하고 광범위한 억제제입니다. 이 화합물은 ALKBH5의 억제제입니다.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Front Immunol, 2024, 15:1308978
S7581 GSK J1 GSK-J1은 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) 및 UTX (KDM6A)의 고효능 억제제로, JMJD3 (KDM6B)에 대한 무세포 분석에서 IC50이 60 nM이며, 다른 테스트된 탈메틸화효소에 비해 >10배의 선택성을 보이며, JARID1B/C에 대해서는 IC50이 각각 0.95μM 및 1.76μM입니다.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Commun Biol, 2025, 8(1):269
Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
S7296 ML324 ML324는 920 nM의 IC50을 가진 jumonji histone demethylase (JMJD2)의 선택적 억제제입니다.
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
EBioMedicine, 2023, 92:104602