연구용

GSK J1 Histone Demethylase 억제제

Name: GSK J1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7581
Rating: 5 (14 reviews)

제품 번호S7581

GSK-J1은 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) 및 UTX (KDM6A)의 고효능 억제제로, JMJD3 (KDM6B)에 대한 무세포 분석에서 IC50이 60 nM이며, 다른 테스트된 탈메틸화효소에 비해 >10배의 선택성을 보이며, JARID1B/C에 대해서는 IC50이 각각 0.95μM 및 1.76μM입니다.

GSK J1 Histone Demethylase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 389.45

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품질 관리

배치: 순도: 99.96%

99.96

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 Histone Demethylase 억제제	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 ML324 CPI-455

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	389.45	화학식	C₂₂H₂₃N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1373422-53-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 77 mg/mL (197.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (179.74 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL (200.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.900mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	JMJD3 60 nM
시험관 내(In vitro)	HEK-293 세포에서 GSK-J1은 일시적으로 형질감염된 JMJD3 및 UTX의 활성을 억제합니다. GSK-J1은 또한 전체 핵 H3K27me3 수준을 증가시켜 인간1차 대식세포의 TNF-α 생성을 억제합니다. MC3T3-E1 세포에서 GSK-J1은 Runx2 및 Osterix 발현과 ALP 활성을 억제하고, H3K27me3의 전체 수준을 증가시킵니다.
키나아제 분석	JmjD3 및 UTX 활성 MALDI-TOF 분석
키나아제 분석	정제된 JmjD3 (1 μM) 및 UTX (3 μM)를 50 mM HEPES pH 7.5, 150 mM KCl, 50μM (NH4)₂SO₄·FeSO₄·H₂O, 1 mM 2-옥소글루타레이트 및 2 mM 아스코르베이트(JmjD3, 25°C에서 3분; UTX, 25°C에서 20분)에 10 μM 펩타이드 [Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG]와 다양한 농도의 억제제(0, 0.005, 0.01, 0.02, 0.05, 0.1 μM)와 함께 배양합니다. 10mM EDTA를 첨가하여 반응을 중단시킵니다. 반응은 집팁으로 탈염하고 α-시아노-4-하이드록시신남산 MALDI 매트릭스를 사용하여 MALDI 플레이트에 점적합니다. 샘플은 MALDI-TOF R 시스템에서 분석됩니다.
생체 내(In vivo)	JMJD3의 저분자 억제제인 GSK-J1은 프로모터의 H3K27me3 변형을 통해 염증 관련 유전자의 전사를 직접적으로 방해했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22842901/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25920016/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35526564/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):