EZH2 억제제 (EZH2 Inhibitors)

기타 Methylation 억제제

PRMT MAT2A LSD1 JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)은 EZH2의 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 K_i 및 IC50이 각각 2.5 nM 및 11 nM이며, EZH1에 비해 35배, 다른 14가지 HMT에 비해 4,500배 이상의 선택성을 보입니다.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S9655	PF-06821497	PF-06821497은 돌연변이 Y641N EZH2에 대해 Ki 값 <0.1 nM을 갖는 Zeste Homolog 2 (EZH2)의 선택적이고 경구 투여 가능한 억제제입니다. 강력한 종양 성장 억제를 나타냅니다.
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126)은 IC50이 9.9 nM인 강력하고 고도로 선택적인 EZH2 methyltransferase 억제제로, 20가지 다른 인간 메틸트랜스퍼라제에 비해 EZH2에 대해 >1000배 선택적입니다.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209)는 안드로겐 수용체 의존성 전립선암에 대한 치료 잠재력을 가진 경구 생체 이용 가능한 선택적 EZH2 억제제입니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)은 선택적인 EZH1/2 이중 억제제입니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125 NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	아데노신 유사체인 DZNep(3-deazaneplanocin A) HCl은 무세포 분석에서 50pM의 K_i를 갖는 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소의 경쟁적 억제제입니다.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343은 세포 없는 분석에서 4 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 EZH2 억제제이며, EZH1에 대해 60배, 다른 Histone Methyltransferase에 대해 >1000배의 선택성을 보입니다. GSK343은 Autophagy를 유도합니다.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)는 히스톤 리신 메틸전이효소 EZH2의 경구용 선택적 억제제로, EZH2와 EZH1에 대해 각각 2 nM 및 52 nM의 IC50 값을 가집니다. 이는 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.	Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423 JCI Insight, 2022, e155899 Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
E1521^New	SHR2554	SHR2554는 EZH2의 억제제입니다. SHR2554는 H3K27me3 수치를 감소시켜 T세포 림프종(TCL)에서 0.365~3.001 M 범위의 IC50 값으로 용량 의존적인 항종양 활동을 보입니다.
E4678^New	EZH2/HSP90-IN-29	EZH2/HSP90-IN-29는 EZH2와 HSP90의 강력한 이중 억제제로, EZH2와 HSP90에 대해 각각 6.29 nM 및 60.1 nM의 IC50을 가지며, M기 세포 주기 정지를 유도하고, 세포자멸사/괴사 관련 유전자 발현을 촉진하며, ROS 이화를 억제합니다. 이는 혈뇌장벽을 통과하며 교모세포종 연구를 위한 다루기 쉬운 항-GBM 제제로서의 잠재력을 보여줄 수 있습니다.
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