EZH2 Inhibitors

기타 Methylation 억제제

• 주요 억제제
• 억제제 (23)
• 화학 물질 (1)

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용	제품 검증
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)은 EZH2에 대한 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 Ki 및 IC50은 각각 2.5 nM 및 11 nM이며, EZH1 대비 35배, 다른 14종의 Histone Methyltransferase 대비 4,500배 이상의 선택성을 보입니다.	Theranostics, 2026, 16(8):4224-4244 EMBO Mol Med, 2026, 10.1038/s44321-026-00437-1 Sci Rep, 2026, 16(1)7563
S9655	PF-06821497	PF-06821497은 돌연변이 Y641N EZH2에 대해 0.1 nM 미만의 Ki 값을 갖는 Zeste Homolog 2 (EZH2)의 선택적이고 경구 투여가 가능한 억제제입니다. 이는 강력한 종양 성장 억제 효과를 나타냅니다.	Journal of Clinical Investigation, 2026, e200260
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126)은 9.9 nM의 IC50을 가지는 강력하고 선택성이 높은 EZH2 methyltransferase 억제제이며, 다른 20가지 인간 메틸전이효소 대비 EZH2에 대해 1000배 이상의 선택성을 보입니다.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209)은 경구 생체 이용률이 높고 선택적인 EZH2 억제제로, 안드로겐 수용체 의존성 전립선암에 대한 치료 잠재력을 가지고 있습니다.	bioRxiv, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)은 선택적 EZH1/2 이중 억제제입니다.	Viruses, 2026, 18(4)409 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride는 아데노신의 유사체로, 무세포 분석에서 Ki가 50 pM인 S-adenosylhomocysteine hydrolase의 경쟁적 억제제입니다.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	GSK343은 무세포 분석에서 4 nM의 IC50을 보이는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제로, EZH1에 대해 60배, 다른 Histone Methyltransferase에 대해 1000배 이상의 선택성을 나타냅니다. GSK343은 Autophagy를 유도합니다.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Cell Death Dis, 2025, 17(1):64
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)은 EZH2 및 EZH1에 대해 각각 2 nM과 52 nM의 IC50 값을 가지는 경구 투여 가능한 선택적 Histone Methyltransferase EZH2 억제제입니다. 이는 잠재적인 항종양 활성을 가지고 있습니다.	Bone, September 2021, 115993 Journal for ImmunoTherapy of Cancer, May 2021, e001335 Science Advances, 2024, eadk4423
S7616	CPI-169	CPI-169은 강력하고 선택적인 EZH2 억제제로, EZH2 WT, EZH2 Y641N 및 EZH1에 대해 각각 0.24 nM, 0.51 nM, 6.1 nM의 IC50 값을 나타냅니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S8918	MS1943	MS1943은 경구 생체 이용률이 높은 EZH2 선택적 분해제로, EZH2 Methyltransferase 활성을 억제하는 IC50이 120 nM인 세포 내 EZH2 수준을 효과적으로 감소시킵니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
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